廣西產(chǎn)川黃柏和巴豆中抗癌活性成分的初步研究.pdf

1、從植物中尋找具有生物活性的先導(dǎo)化合物是發(fā)現(xiàn)和創(chuàng)新藥物的重要途徑之一。本研究運(yùn)用硅膠柱層析分離技術(shù)和細(xì)胞藥理實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ蛯?duì)廣西特色資源植物川黃柏和巴豆進(jìn)行抗癌活性成分的篩選。 第一部分:川黃柏化學(xué)成分及其抗癌藥理活性篩選川黃柏（Phellodendron chinense schneid）為蕓香科黃檗屬植物，主要分布于四川、云南、貴州、湖北、廣西等地；山東、甘肅、浙江也有生產(chǎn)。川黃柏，味苦、性寒、歸腎、膀胱經(jīng)，歷來(lái)作為清熱燥濕、瀉火解

2、毒、退虛熱的常用中藥，最近文獻(xiàn)報(bào)道，川黃柏水提液對(duì)BGC823人胃癌有光敏抑制效應(yīng)。本研究對(duì)廣西產(chǎn)川黃柏的樹(shù)皮進(jìn)行初步研究，主要有三方面的研究工作：第一，利用硅膠柱層析及TLC等技術(shù)從川黃柏中提取分離得到7個(gè)化合物，借助氫譜、碳譜、質(zhì)譜和紅外等手段鑒定其結(jié)構(gòu)，它們是：小檗堿（berberine），β-谷甾醇(β-sitosterl)，豆甾醇(stigmasterol)，阿魏酸(ferulic acid)，3，4-二羥基苯甲酸（3，4-d

3、ihydroxy benzoic acid），山奈酚-7-O-葡萄糖甙（kaempferol-7-o-glu）,黃柏內(nèi)酯(obaculactone)。其中3，4-二羥基苯甲酸和山奈酚-7-O-葡萄糖甙為首次從該植物中分離得到；首次培養(yǎng)出黃柏內(nèi)酯晶體，采用X-單晶衍射測(cè)定其結(jié)構(gòu)。第二，對(duì)川黃柏提取物進(jìn)行了抗癌藥理活性的篩選，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明從川黃柏中所分離出來(lái)的小檗堿、β-谷甾醇、豆甾醇對(duì)胃癌、宮頸癌有較好抑制率。第三，考慮到中草藥藥效成分常

4、常不只是純有機(jī)化學(xué)成分，采用ICP-AES技術(shù)測(cè)定廣西產(chǎn)川黃柏中的微量元素，發(fā)現(xiàn)其富含有Ca、Mn、Sr、Fe、Zn、Cu等微量元素，文獻(xiàn)報(bào)道，Mn、Fe、Zn、Cu都具有抗癌作用，其中Fe是防癌抗癌“四大金剛”之一。川黃柏具有抗癌活性，很有可能與這些微量元素有關(guān)。 第二部分:巴豆化學(xué)成分及其抗癌藥理活性篩選巴豆(Croton tiglium L.)隸屬于大戟科巴豆屬,是一種常綠小喬木。分布在浙江南部、福建、江西、廣東、海南、廣

5、西、貴州、四川和云南各省區(qū)。巴豆是一種有毒植物,其性味：辛、熱、有大毒。在醫(yī)藥上有應(yīng)用價(jià)值,其種子、莖、葉均為良好的土農(nóng)藥，民間用其枝、葉作殺蟲(chóng)藥，全株入藥，可作瀉藥，外用治惡瘡、疥蘚，風(fēng)濕骨痛等，最近有文獻(xiàn)報(bào)道，巴豆中含有能抑制HL-60腫瘤細(xì)胞病變的二萜酯。本研究對(duì)廣西產(chǎn)巴豆進(jìn)行初步研究，主要有三方面的研究工作，第一，對(duì)巴豆提取物進(jìn)行分離和抗癌藥理活性的篩選，結(jié)果顯示廣西巴豆粗提物對(duì)所選的十種癌細(xì)胞有較強(qiáng)的抑制活性，起抗癌作用的可能

6、是二萜酯成分。第二，采用GC-MS技術(shù)分析鑒定廣西巴豆葉揮發(fā)油的化學(xué)成分，并對(duì)揮發(fā)油進(jìn)行藥理實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)揮發(fā)油對(duì)結(jié)腸癌細(xì)胞株HCT116有較好的抑制作用。第三，采用ICP-AES技術(shù)測(cè)定巴豆全株植物中的微量元素，發(fā)現(xiàn)K、Cu、Fe、Zn、Ca、Mg、Mn、Al、Sr、Na等10種人體必需的微量在巴豆全株植物中含量豐富，結(jié)合文獻(xiàn)表明這些元素在巴豆中可能起到相應(yīng)藥理作用。 總之，本研究對(duì)廣西產(chǎn)川黃柏和廣西巴豆化學(xué)成分及其抗癌藥理活性的篩