葛根素滴丸的制劑研究及評價(jià).pdf

1、該課題針對臨床發(fā)病率高的冠心病心絞痛,選取藥食兩用中藥葛根的主要有效成分葛根素作為研究對象.根據(jù)市場和臨床需求,將其制備成口服固體制劑—滴丸,以求能達(dá)到速效并解決葛根素口服生物利用度差的問題.為此,重點(diǎn)對葛根素滴丸的制備工藝及制劑評價(jià)進(jìn)行深入研究.對葛根素理化性質(zhì)、穩(wěn)定性考察的基礎(chǔ)上,充分發(fā)揮滴丸的劑型優(yōu)勢,通過正交試驗(yàn)和均勻設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)優(yōu)選處方組成和制備工藝,在工藝中采用了固體分散技術(shù),包括葛根素的前處理方法微粉結(jié)晶法以及滴制工藝的優(yōu)選,

2、確定了葛根素滴丸的處方和制備工藝.并對工藝中藥物的分散狀態(tài)進(jìn)行了研究.實(shí)驗(yàn)證明工藝穩(wěn)定可行,藥物分散形式一部分呈分子分散狀態(tài)、一部分呈微晶或微粉狀態(tài),表明滴丸在制備工藝過程中形成了固體分散體.通過對滴丸的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、體外生物利用度、藥代動力學(xué)和組織分布對制劑的質(zhì)量進(jìn)行了綜合評價(jià).質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)如鑒別、溶出限量、含量測定的研究表明滴丸具有可控性、穩(wěn)定性.葛根素的口服生物利用度問題是評價(jià)該制劑能否成立的重要指標(biāo).通過對溶出速率、血藥濃度的測定,并以