葛根素磷脂復合物及自乳化制劑研究.pdf

1、葛根素具廣泛的藥理活性，對于防治高血壓、冠心病等疾病具有較好療效，但口服生物利用度低，注射給藥順應性差。磷脂復合物(Phytosome)是藥物和磷脂分子通過電荷遷移作用形成的較為穩(wěn)定的化合物或絡合物。藥物形成磷脂復合物后可延長藥物作用時間、降低藥物不良反應、提高藥物的生物利用度等。自乳化釋藥系統(tǒng)(SEDDS)在胃腸道內或適宜的環(huán)境溫度下經(jīng)胃腸蠕動或溫和攪拌，自乳化形成粒徑微小的乳劑，主要針對難溶性藥物或脂溶性藥物，能促進藥物吸收，提高生

2、物利用度等。磷脂復合物(Phytosome)載藥系統(tǒng)和自乳化釋藥系統(tǒng)(SEDDS)由于其獨特的作用機制，可作為良好的載體運用于難溶性、口服吸收差、生物利用度低的藥物，成為提高難溶性藥物生物利用度的載藥系統(tǒng)。本文欲借助磷脂復合物及自乳化技術，制備葛根素的新型載藥系統(tǒng)。
　　第一、二章研究葛根素磷脂復合物的制備方法并對其進行表征。單因素考察并優(yōu)化復合物的制備工藝，對新生成的復合物進行差示掃描量熱分析法（DSC曲線）、旋光分析、熒光分析

3、鑒別。結果表明，葛根素磷脂復合物的優(yōu)化制備條件為：無水乙醇為反應溶劑，反應溶劑量為40ml,反應溫度為30℃，反應時間為2h,葛根素與大豆磷脂摩爾比為1:1；新生成的物質經(jīng)熱和光譜分析發(fā)現(xiàn)，葛根素的磷脂復合物不同于反應物單體及葛根素和大豆磷脂的物理混合物。
　　第三章研究葛根素磷脂復合物自乳化系統(tǒng)的制備方法并對其基本特征進行分析。通過考察葛根素磷脂復合物在油相和(助)乳化劑中的溶解度，油相、乳化劑配伍篩選、三元相圖和粒徑分析，確定