小葉山葡萄抗腫瘤及抗老年癡呆癥活性成分的研究.pdf

1、小葉山葡萄(Vitis thunbergii vat.taiwaniana)是葡萄科葡萄屬植物,主要分布于福建,臺灣等地。本文運(yùn)用硅膠柱色譜,ODS柱色譜,Sephadex凝膠柱色譜等多種色譜學(xué)手段,對小葉山葡萄提取物大孔樹脂柱60％乙醇洗脫部分的化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)研究,從中分離得到單體化合物25個,目前,通過多種現(xiàn)代波譜學(xué)手段鑒定22個化合物的結(jié)構(gòu),分別為:3,5,4'-trihydroxystilbene4'-O-β-D-gluco

2、pyranoside(1),宮部苔草酚(2),trans-ε-Viniferin(3),白藜蘆醇(5),(+)-α-viniferin(6),(7R,8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol9-O-β-D-glucopyranoside(7),isolariciresinol-2α-O-β-D-xyloside(8),suffruticosolB(9),(-)-lyoniresinol3α-O-β-D-

3、glucopyranoside(10),(2R,3R)-Taxifolin-3-β-D-glucopyranoside(12),β-Sitosterol(13),Vitisin B(15),異槲皮甙(16),(7S,8R)-urolignoside(17),(7R,8S)-erythro-guaiacylglycerol-β-O-4-sinapyl ether9-O-β-D-glucopyranoside(18),表兒茶精(19),Am

4、pelopsinc(20),quercetin-3-O-β-D-glucuronide(21),Vitisin A(22),兒茶素(23),suffruticosol C(24)1R,2R-1-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-2-[4-(3一hydroxy-propyl)-2,6-dimethoxy-phenoxy]-propane-1,3-dioll-O-β-D-glucopyranoside(25)。其中芪

5、類化合物18個,黃酮類化合物3個,甾醇類化合物1個。所有得到的化合物中,新化合物1個,10個化合物首次從葡萄屬分離得到,14個化合物首次在小葉山葡萄中分離得到。
　　 通過Western blot、酶聯(lián)免疫吸附等實(shí)驗手段,確定了小葉山葡萄提取物大孔樹脂柱60％乙醇洗脫部分具有明顯的促進(jìn)sAPPα蛋白的分泌量活性。通過對得到的單體化合物進(jìn)行的抗老年癡呆活性的篩選,實(shí)驗結(jié)果顯示:化合物4.9,20,22,24在濃度為10μM時可以顯

6、著增加sAPPα的分泌量,化合物2.9,20,22在濃度為10μM時可以顯著的降低sAPPβ的分泌量?；衔?.4,9.20,22,24六種化合物都可以顯著降低Aβ的沉積。對化合物2的進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn):在濃度為10μM時,化合物2可以明顯減少β-CTF的表達(dá)量,另外,發(fā)現(xiàn)APP蛋白總量并沒有發(fā)生變化,說明β-CTFs和sAPPβ的減少不是因為APP蛋白總量的減少,而是是化合物2減弱了BACE-1對APP的切割所致。
　　 同時本文