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文檔簡介
1、本文選取了幾種平面剛性好、結(jié)構(gòu)可修飾性強、目前被廣泛應(yīng)用于生物領(lǐng)域的具有共軛大π電子體系功能色素母體1，8-萘酰亞胺、卟啉、苊醌和本組開發(fā)的新型色素母體萘二腈，在這些母體上引入生物活性基團，設(shè)計、合成出一系列新型的基于色素衍生物的DNA嵌入劑和抗腫瘤先導(dǎo)化合物，并對其熒光光譜，DNA嵌入和切割活性、腫瘤細胞調(diào)亡活性進行了系統(tǒng)的研究。 設(shè)計、合成了21個未見報道的活性異硫脲陽離子作為連接基的萘酰亞胺類DNA單體和雙體嵌入劑及抗腫瘤
2、先導(dǎo)化合物。所有化合物都表現(xiàn)出良好的DNA嵌入性能，其與小牛胸腺DNA結(jié)合后熒光光譜的變化明顯。異硫脲陽離子中硫原子連接基團的不同和雙體DNA嵌入劑的連接手臂長短對DNA嵌入和切斷活性，細胞凋亡活性和抗腫瘤活性的影響很大，其中硫原子連接基團的不同對雙嵌入劑的DNA嵌入活性和切割活性，細胞調(diào)亡活性和抗腫瘤活性影響最為顯著。 采用兩步法和微波加熱法改進了四羥基苯基卟啉的合成工藝，大劑量合成了高純度的四羥基苯基卟啉(THPP)，HPL
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