氮雜吲哚、5-氟吲哚類衍生物的設(shè)計(jì)合成和抗腫瘤活性篩選及2-哌嗪基苯甲酰胺類化合物庫的構(gòu)建.pdf_第1頁
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1、蛋白激酶介導(dǎo)很多信號(hào)通路從而調(diào)節(jié)細(xì)胞的生長、分化、遷移和凋亡等各個(gè)生命過程。蛋白激酶的過量表達(dá)能引發(fā)許多疾病例如惡性腫瘤。酪氨酸蛋白激酶是一類最主要的蛋白激酶之一,近年來,以酪氨酸蛋白激酶為靶點(diǎn)的抑制劑的研究越來越多,并且在腫瘤治療上取得了令人鼓舞的重要進(jìn)展。酪氨酸蛋白激酶主要分為兩大類:非受體酪氨酸激酶和受體酪氨酸激酶。論文第一章綜述了酪氨酸蛋白激酶及其臨床上市的藥物。論文第二章主要是以上市藥舒尼替尼為基礎(chǔ),設(shè)計(jì)合成了氮雜吲哚啉-2-

2、酮和5-氟吲哚啉-2-酮為母核的兩類衍生物共計(jì)60個(gè),并且進(jìn)行了體外的抗腫瘤活性的篩選。測(cè)試結(jié)果發(fā)現(xiàn)化合物ZHL2010-g對(duì)KB細(xì)胞和K562細(xì)胞的IC50為12.97μM和15.78μM強(qiáng)于陽性對(duì)照藥Sunitinib的21.91μM和21.97μM?；衔飵斓暮铣杉昂Y選是創(chuàng)新藥物開發(fā)的有效手段之一,因此化合物庫的質(zhì)量和規(guī)模在創(chuàng)新藥物開發(fā)過程中起著舉足輕重的作用。論文的第三章設(shè)計(jì)合成了2-哌嗪基苯甲酰胺類化合物442個(gè),其抗腫瘤活性

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