水飛薊賓-大豆磷脂固體分散體復合物膠囊的研究.pdf

1、水飛薊賓被公認為療效確切，應用最廣泛的保肝藥物之一，實驗和臨床證明其具有確切治療肝炎作用，并被德國、意大利等多國藥典收載。水飛薊賓屬于傳統(tǒng)的黃酮木脂素類成分，其水溶性及脂溶性均很差，造成目前市場上的水飛薊賓普通制劑的療效遠低于產(chǎn)品的預期療效。為了提高水飛薊賓制劑的生物利用度，本課題將水飛薊賓與大豆磷脂制備成固體分散體，并制成該固體分散體的膠囊，并對其進行了體外評價。
　　 實驗選用溶媒法制備水飛薊賓與大豆磷脂的固體分散體，以固體

2、分散體復合物中水飛薊賓的溶解度為指標，通過單因素考察和正交試驗，對載體種類及用量，溶媒種類及用量，復合溫度及時間等進行了篩選，確定最佳制備工藝，并以制備的固體分散體復合物為基礎，以膠囊的溶出度為指標，對膠囊的處方及制備工藝進行了篩選，確定了膠囊的處方及制備工藝，復合物中水飛薊賓的含量及溶解度，膠囊中水飛薊賓的含量及溶出度均采用紫外分光光度法測定。實驗還對膠囊的體外溶出曲線及膠囊的質量標準進行了研究。結果顯示采用確定的條件制備的固體分散體

3、復合物中水飛薊賓的溶解度為1.844±0.011g，約為水飛薊賓原料溶解度的6倍，而膠囊中水飛薊賓的溶出度在45分鐘時為100.1±0.93％，基本達到全溶出。膠囊的體外溶出曲線表明產(chǎn)品溶出平緩，溶出過程一致，并且其產(chǎn)品質量可控。
　　 結合試驗結果以及臨床需要，選擇大豆磷脂作為載體與水飛薊賓制備成固體分散體復合物，確定了制備條件，膠囊的制劑處方及工藝，使水飛薊賓的溶解度提高約5倍，溶出度達到全溶出，并且體外溶出過程一致。