2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
已閱讀1頁(yè),還剩160頁(yè)未讀, 繼續(xù)免費(fèi)閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡(jiǎn)介

1、全文分為二部分: 第一部分海洋天然產(chǎn)物xyloalleiloide A全合成及相關(guān)連烯化合物抗腫瘤活性研究 海洋天然產(chǎn)物XyloallenoideA是從海洋真菌2508<'#>分離出來的一種結(jié)構(gòu)異常新穎的化合物,分子中含有環(huán)三肽、連烯基、肉桂酰胺。環(huán)三肽及含連烯基化合物在天然產(chǎn)物中很罕見,XyloallenoideA中的環(huán)三肽是首次發(fā)現(xiàn)的新環(huán)肽,這一物質(zhì)在真菌生物體內(nèi)估計(jì)會(huì)有獨(dú)特的作用,其藥理活性值得深入研究。本論文首次

2、報(bào)道該化合物全合成的研究,并進(jìn)一步做藥理活性研究。 XyloaIlenoide A的逆合成分析表明,它是由環(huán)三肽1和連烯肉桂酸2縮合而成。環(huán)三肽1含有三種氨基酸(L-Lys,N-Me-D-Val,N-Me-D-Ala),它有三個(gè)縮合點(diǎn)(A,B,C),考慮到N甲基的位阻,我們選擇A為縮合點(diǎn)。直鏈三肽3的合成采用化合物Boc-L-Lys(Cbz)-OH(4)和Boc-Val-OH(8)為原料。4和N-Me-D-Val-OMe(14)

3、合成出二肽15,然后水解得到16,16與N-Me-D-Ala-OMe縮合即得到直鏈三肽3。3經(jīng)皂化,脫Cbz保護(hù)基得到17,17在高度稀釋的溶液中,以不同的縮合劑縮合得到環(huán)三肽18,18脫去Boc保護(hù)基即得到環(huán)三肽1。當(dāng)縮合劑采用BOP-C1或EDCI/HOAt時(shí),18環(huán)化的產(chǎn)率可分別達(dá)到42﹪和56﹪,但用Bop時(shí),產(chǎn)率僅為7﹪。 連烯肉桂酸2的合成關(guān)鍵是連烯醇19的合成,通過實(shí)驗(yàn),作者選擇以丙炔醇為原料,經(jīng)三步反應(yīng)合成。連烯

4、醇19經(jīng)溴代,Williamson等反應(yīng)合成出連烯肉桂酸2。2與環(huán)三肽1縮合即得到Xyloallenoide Al. 比較合成品與天然產(chǎn)物的各種波譜數(shù)據(jù),它們的熔點(diǎn),紅外,和HRMS都相同,但是丙氨酸部分的H-9(△δ 0.42),H-17(△δ 0.23),C-9(△δ 4.3)和C-17(△δ3.2)化學(xué)位移有一定的差異,旋光度也不同。因此,作者推斷天然產(chǎn)物XyloallenoideA中丙氨酸的立體構(gòu)型應(yīng)為L(zhǎng)型,而不是D型。

5、為此,作者又以L-Boc-Lys(Cbz)-OH-D-Boc-Val-OH,L-Boc-Ala-OH為原料,經(jīng)相同的方法合成了目標(biāo)物Xyloallenoide A2,經(jīng)各種譜圖和旋光度表征,結(jié)果與天然產(chǎn)物的數(shù)據(jù)一致。因此,作者推定Xyloallenoide A中環(huán)三肽的立體構(gòu)型應(yīng)為L(zhǎng)-Lys,D-Me-Val,L-Me-Ala。本文以口腔癌細(xì)胞KB和KBv200為靶點(diǎn)對(duì)所合成的重要中間體及目標(biāo)物的細(xì)胞毒活性進(jìn)行了研究,發(fā)現(xiàn)直鏈三肽Boc

6、-Lys-MeVal-MeAla-OH,環(huán)三肽cyclo(Lys-MeVal-MeAla-)對(duì)口腔癌細(xì)胞KB和。KBv200沒有活性,合成的xyloallenoide Al具有中等強(qiáng)度的活性(KB,IC<,50>=36μM;KBv200,IC<,50>=43μM)。 本文在合成Xyloallenoide A過程中,還研究了連烯類化合物抗腫瘤活性構(gòu)效關(guān)系。 目前,從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)了150多種連烯化合物,這些連烯化合物大都顯

7、示出較好的生理活性。本課題組從海洋真菌Xyllaria #2508中分離出多個(gè)連烯芳香醚類化合物。本文對(duì)這類結(jié)構(gòu)新穎的連烯化合物進(jìn)行合成及其生理活性研究,共合成出12個(gè)連烯化合物,所有化合物經(jīng)IR,<'1>H-NMR,<'13>C-NMR,MS,X-Ray和元素分析進(jìn)行了表征。 本文以口腔癌細(xì)胞KB和KBv200為靶點(diǎn)對(duì)所合成的十二種連烯化合物的細(xì)胞毒活性進(jìn)行了研究,所有12個(gè)連烯化合物都顯示出或弱或強(qiáng)的抗腫瘤活性,構(gòu)效關(guān)系研究

8、表明:連烯基團(tuán)的引入可以產(chǎn)生或增強(qiáng)這類芳香醚類化合物的抗腫瘤活性。對(duì)這類連烯化合物進(jìn)行全合成及構(gòu)效研究尚屬首次。 第二部分海洋真菌#2106,#2508代謝產(chǎn)物的研究 本論文研究了中國(guó)南海紅樹林內(nèi)生真菌#2106和#2508的代謝產(chǎn)物,本課題組先前已從#2508中分離出很多結(jié)構(gòu)新穎,活性較好的化合物,此次作者又從#2508代謝產(chǎn)物中分離得到四個(gè)新的連烯化合物。從#2106代謝產(chǎn)物中分離得到No 2106 A和環(huán)二肽兩個(gè)新

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁(yè)內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽,若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫(kù)僅提供信息存儲(chǔ)空間,僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請(qǐng)與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

最新文檔

評(píng)論

0/150

提交評(píng)論