pH敏感型纖維素接枝共聚物的合成及在藥物緩釋上的應(yīng)用.pdf

1、在水介質(zhì)中，以過(guò)硫酸鉀(KPS)引發(fā)丙烯酸乙酯(EA)和功能性單體甲基丙烯酸二甲氨基乙酯(DM)在羥丙基甲基纖維素(HPMC)上的乳液接枝共聚合，反應(yīng)經(jīng)歷了分散、成核、增長(zhǎng)及聚合后期四個(gè)階段?？疾炝斯δ軉误wDM對(duì)引發(fā)劑KPS分解行為的影響，結(jié)果表明，功能單體DM與KPS可形成氧化還原引發(fā)體系，大大加速了其分解反應(yīng)，但是仍然符合一級(jí)反應(yīng)規(guī)律。文中對(duì)接枝共聚合的影響因素進(jìn)行了考察，結(jié)果表明，在恒定的反應(yīng)時(shí)間內(nèi)，增加引發(fā)劑KPS的濃度可以顯著

2、提高單體轉(zhuǎn)化率，但是KPS濃度過(guò)高會(huì)導(dǎo)致接枝參數(shù)的下降：提高反應(yīng)溫度同樣可以增加單體轉(zhuǎn)化率，但過(guò)高的反應(yīng)溫度不利于體系的穩(wěn)定；增加單體與底物HPMC的比例，可以提高單體轉(zhuǎn)化率和接枝率，并降低接枝效率；增加混合單體中DM單體的比例，會(huì)加重鏈轉(zhuǎn)移不利于接枝反應(yīng)的進(jìn)行，降低接枝率和接枝效率。在實(shí)際操作時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要選擇合適的反應(yīng)條件與恰當(dāng)?shù)墓簿劢M成。 采用各種分析手段對(duì)接枝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)和性能進(jìn)行了表征。IR分析證實(shí)聚合反應(yīng)中存在化學(xué)接枝

3、。TEM可以清晰觀察到粒度均一，分散較好的核殼型乳膠粒。SEM和DSC測(cè)試表明，隨著單體接枝效率的增加，產(chǎn)物的相容性提高。與未接枝的纖維素相比，接枝產(chǎn)物的柔韌性和抗吸濕性提高，而熱穩(wěn)定性卻略有下降。DM胺基功能單體的引入賦予接枝產(chǎn)物的pH敏感性，使接枝產(chǎn)物的游離膜可以在模擬人工胃液中崩解甚至溶解，而在中性水中不溶，可作為藥物載體實(shí)現(xiàn)緩釋給藥。 以此接枝產(chǎn)物的乳液產(chǎn)品為包衣液對(duì)模型藥物進(jìn)行包衣，研究了其在藥物緩釋上的應(yīng)用。初步探索