丹參素-氨基酸酰胺類衍生物的合成及初步藥理學(xué)研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、丹參素是中藥丹參中水溶性有效成分之一，藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)表明其具有抗癌、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗氧化和保護(hù)心肌等活性。但是由于丹參中丹參素的含量低(僅為0.5％)且其結(jié)構(gòu)具有不穩(wěn)定性，因此丹參素及其衍生物的化學(xué)合成具有研究價(jià)值。另外氨基酸具有豐富的營養(yǎng)作用、免疫調(diào)節(jié)作用和抗腫瘤活性等。本課題運(yùn)用藥物拼合原理設(shè)計(jì)并合成丹參素酰胺類抗血栓先導(dǎo)化合物。
　　本實(shí)驗(yàn)首先以原兒茶醛為起始物，依次和N-乙酰甘氨酸經(jīng)Knoevenagel縮合反應(yīng)、酸水解、不

2、對稱還原和成鹽反應(yīng)最終合成丹參素鈉。然后運(yùn)用亞硫酰氯法分別將苯丙氨酸、亮氨酸、蛋氨酸和天門冬氨酸與甲醇(乙醇)制得其相應(yīng)的氨基酸甲(乙)酯鹽酸鹽形式。最后嘗試將丹參素鈉與氨基酸酯鹽酸鹽在多種酰胺鍵成鍵縮合試劑(DCC/DMAP、NMM/IBCF、EDCI/HOBt、EDCI/DMAP)作用下合成新型丹參素-氨基酸酰胺類衍生物。運(yùn)用EDCI/DMAP分別合成丹參素與苯丙氨酸甲(乙)酯、亮氨酸甲酯、蛋氨酸甲酯和天門冬氨酸二甲酯的5種酰胺類衍

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