丹參中具有醌還原酶誘導活性化合物的發(fā)現(xiàn).pdf

1、本文對丹參的脂溶性部分化學成分進行了研究，從中分離得到了15個丹參酮類的物質(zhì)，并通過波譜手段對化學結(jié)構(gòu)給予了鑒定，分別為15，16-二氫丹參酮I、丹參酮I、丹參酮IIA、丹參酮IIB、丹參二醇B、隱丹參酮、小紅參醌丙、17-羥基隱丹參酮、1，2-二氫丹參酮I、丹參新酮、1-oxomiltirone、4-亞甲丹參新酮、1，2-二脫氫丹參新酮、丹參新醌B。腫瘤的發(fā)展有多個階段，在腫瘤發(fā)生的初期應用一些化學物質(zhì)來防止腫瘤的進一步形成也已經(jīng)變得

2、越來越受重視。二相酶對于預防腫瘤的發(fā)生具有重要的意義，醌還原酶(QR)是二相酶的一個代表，QR誘導活性對于評價化合物的化學預防作用就具有很高的參考意義。在本文中，采用一系列的方法得到了各個化合物的QR誘導實驗數(shù)據(jù)。QR誘導實驗表明丹參中分離得到的丹參新酮(11)、1-oxomiltirone(12)、4-亞甲丹參新酮(13)、1，2-二脫氫丹參新酮(14)具有較好的QR活性，其CD值分別為0.92μM，0.40μM，0.46μM和1.0

3、4μM。但是由于上述的生物方法周期長，花費高，本文致力于尋找一種簡單快速的方法來尋找具有醌還原酶活性的化合物。在正常細胞中Keapl與Nrf2大部分是結(jié)合存在的，當外源活性物質(zhì)如氧化劑、自由基等進入細胞時能和Keapl結(jié)合，使Nrf2大量釋放從而轉(zhuǎn)錄入核，引起二相代謝酶的表達。谷胱甘肽具有與Keapl相同的結(jié)合位點巰基，能夠與谷胱甘肽結(jié)合的物質(zhì)可能也會與Keapl結(jié)合。本文利用GSH與丹參酮結(jié)合實驗發(fā)現(xiàn)具有丹參新酮類似結(jié)構(gòu)的丹參酮都具有