取代氨基蒽醌化合物的合成及其體外抗癌活性研究.pdf

1、自20世紀60年代意大利科學(xué)家Dimarco，Arcamone和Bonadonna首先研究并證實了柔紅霉素及阿霉素的療效以來，蒽醌類抗腫瘤藥物得到了很大的發(fā)展。目前，已有多種蒽醌類藥物應(yīng)用于臨床。本文中主要以生物還原抗腫瘤藥物的作用機制為基礎(chǔ)，設(shè)計合成了一系列的取代基蒽醌衍生物。 以1-氨基蒽醌為原料與環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)合成了1-(3-氯-2-羥基丙胺基)蒽醌(Ⅰ)、1-(2,3-環(huán)氧丙胺基)蒽醌(Ⅱ)、1-(2,3-二羥基丙胺基)

2、蒽醌(Ⅲ)：以1，4,5,8-四羥基蒽醌隱色體為原料，與二胺發(fā)生取代反應(yīng)，然后氧化得到1，4-二(2-氨基乙胺基)-5,8-二羥基蒽醌(Ⅳ)、1，4-二(3-氨基丙胺基)-5,8-二羥基蒽醌(Ⅴ)、1，4-二(2-甲基-2-氨基乙胺基)-5,8-二羥基蒽醌(Ⅵ)：然后化合物Ⅳ與煙酸酰氯發(fā)生酰化反應(yīng)得到1，4-二[2-(煙酰胺基)乙胺基]-5，8-二羥基蒽醌(Ⅷ)；最后以1，4-二氨基蒽醌為原料與氯乙酰氯反應(yīng)，得到1，4-二(2-氯乙酰胺