左炔諾孕酮經(jīng)皮給藥制劑的研究.pdf

1、左炔諾孕酮(levonorgestrel)是國際上應用廣泛的一種口服避孕藥。目前國際和國內(nèi)市場上主要以單一的左炔諾孕酮避孕藥和以左炔諾孕酮為主藥的復方避孕藥為主，有片劑、滴丸劑和埋植劑等，未見國內(nèi)外有左炔諾孕酮貼劑上市。 左炔諾孕酮具有藥理作用強(避孕劑量為20～25μg/d)，分子量適宜(312.45)，而且具有一定的水溶性及親脂性(油水分配系數(shù)logPo/w=3.48)的特點，適于制成透皮貼劑。 本論文對左炔諾孕酮的

2、部分理化性質(zhì)進行了測定；對左炔諾孕酮經(jīng)豚鼠皮膚的滲透性進行了研究；并考察了3種常用的促滲劑單獨使用對左炔諾孕酮經(jīng)皮滲透的作用。進行了左炔諾孕酮透皮貼劑處方設計、分析方法學研究、質(zhì)量標準研究和制劑性能研究等。 處方設計采用正交設計實驗對系統(tǒng)中的促滲劑、壓敏膠和藥量等進行選擇。實驗結(jié)果表明，左炔諾孕酮經(jīng)皮給藥制劑的最佳處方為：主藥量為3％；促滲劑選用肉豆蔻酸異丙酯(IPM)，含量為5％；RS100含量為15％；壓敏膠含量為60％；背