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文檔簡介
1、鈣通道阻滯劑(calcium channel blocker,CCB)又稱鈣拮抗劑,是目前心血管領域內(nèi)最常用的藥物之一,主要用于治療高血壓、冠心病、心律失常等方面的心血管疾病,是目前應用非常廣泛和頻率較高的藥物,根據(jù)其具體結合點,可以將其分為四類:(1)雙氫吡啶類;(2)苯噻氮卓類;(3)苯烷胺類;(4)三苯哌嗪類。
馬來酸桂哌齊特(cinepazide maleate)為新一代的哌嗪類藥物,療效好,已成為治療心腦血管疾病
2、的一線藥物。鑒于馬來酸桂哌齊特在心腦血管疾病中的地位,開發(fā)馬來酸桂哌齊特勢必具有良好的市場前景。
本論文的目的即研究馬來酸桂哌齊特的合成及合成優(yōu)化條件的選擇,試驗過程分為三步反應。第一步3,4,5-三甲氧基肉桂酸與氯化亞砜反應制備3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯。第二步3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯再與1-[1-(四氫吡咯羰基)甲基]哌嗪縮合獲得桂哌齊特。最后桂哌齊特與馬來酸成鹽,經(jīng)重結晶可獲得熔點高,質(zhì)量穩(wěn)定的馬來酸桂哌齊特。
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