花刺參生物活性成分研究.pdf

1、本文對(duì)采自海南三亞的海洋動(dòng)物花刺參(StichopusvariegatusSemper)進(jìn)行生物活性成分的研究。本研究以稻瘟霉模型作為活性監(jiān)測(cè)手段，應(yīng)用正相硅膠、反相硅膠、葡聚糖凝膠以及高效液相色譜法等多種色譜分離技術(shù)，對(duì)其體內(nèi)所含的抗腫瘤和抗真菌活性成分進(jìn)行了系統(tǒng)的分離純化和生物活性研究，共分離得到單體化合物10個(gè)，應(yīng)用現(xiàn)代波譜技術(shù)和化學(xué)手段鑒定了其中7個(gè)化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，均為首次從花刺參中獲得，其中5個(gè)為新化合物。 采用現(xiàn)代

2、光譜和化學(xué)方法，特別是采用1HNMR、13CNMR和二維核磁共振技術(shù)(DQCOSY、TOCOSY、HMQC、HMBC和NOESY等)，確定了7個(gè)化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。它們分別是化合物1：3-O-[3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃木糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖]-海參烷-7-烯-3β，23S-二醇，為一新化合物，命名為variegatusideA。化合物2：3-O-[3-O-甲基-

3、β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃木糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖]-海參烷-8-烯-3β，23S-二醇，查閱文獻(xiàn)為新化合物，命名為variegatusideB?；衔?：3-O-[3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃木糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖]-海參烷-7，24-二烯-3β，23S-二醇。此化合物為新化合物，命名為variegat

4、usideC。化合物4：3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃木糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)[3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-β-D-吡喃木糖}-海參烷-7-烯-3β，23S-二醇，經(jīng)查閱文獻(xiàn)為已知化合物desacety-stichlorosideB1。化合物5：3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃木糖-(1→

5、4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-β-D-吡喃木糖}-海參烷-8-烯-3β,23S-二醇，是一新化合物，命名為variegatusideD?；衔?：3-O-[β-D-吡喃奎諾糖-(1→2)-4-磺酸基-β-D-吡喃木糖]-海參烷-22，25-環(huán)氧-9-烯-3β，12α，17α-三醇，是已知化合物holothurinB?；衔?：3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃木

6、糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)[3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-β-D-吡喃木糖}-海參烷-9-烯-3β,23S-二醇，經(jīng)查閱文獻(xiàn)為新化合物，命名為variegatusideE。 對(duì)化合物1～3、5和6進(jìn)行體外抗真菌活性研究，結(jié)果表明5個(gè)化合物均具有一定的抗真菌活性。化合物1、3和5對(duì)供試的5種真菌表現(xiàn)了較強(qiáng)的抑制作用。其中化合物5對(duì)白色念珠菌的MIC80值為3.4

7、(ug/ml)，新生隱球菌MIC80值為6.8(ug/ml)，對(duì)光滑念珠菌MIC80值為13.6(ug/ml)、近平滑念珠菌、熱帶念珠菌的MIC80值均為3.4(ug/ml)。化合物4和6均對(duì)其中1至4種真菌顯示較強(qiáng)抑制作用。根據(jù)上述抗真菌活性判斷，5種化合物都值得擴(kuò)大菌株做進(jìn)一步的抗真菌作用研究。體外細(xì)胞毒活性試驗(yàn)表明：化合物1～6對(duì)P-388和BEL-7402等六種腫瘤細(xì)胞柱都表現(xiàn)出不同程度的細(xì)胞毒活性。 本課題對(duì)花刺參體內(nèi)