肉豆蔻和黑莓籽生物活性成分研究.pdf

1、本論文由三個(gè)章節(jié)組成。第一章對(duì)肉豆蔻的化學(xué)成分與生物活性進(jìn)行研究。第二章對(duì)黑莓籽的化學(xué)成分與生物活性進(jìn)行研究。第三章，對(duì)肉豆蔻屬植物化學(xué)成分和藥理活性的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。
　　第一章肉豆蔻化學(xué)成分與生物活性研究
　　采用硅膠和凝膠等柱色譜方法，對(duì)肉豆蔻化學(xué)成分進(jìn)行分離純化，并利用核磁、質(zhì)譜等波譜數(shù)據(jù)結(jié)合理化性質(zhì)鑒定結(jié)構(gòu)。從大孔樹脂甲醇洗脫部位共分離鑒定了6個(gè)化合物，分別為(7S)-8′-(benzo[3′,4′]dioxol

2、-1′-yl)-7-hydroxypropyl)benzene-2,4-diol(1)、Odoratisol A(2)、去氫二異丁香油酚(3)、erythro-2-(4-allyl-2,6-dimethoxyphenoxy)-1-(4-hydroxy-3-rnethoxyphenyl)propan-1-ol(4)、bis(2-ethylhexyl)phthalate(5)和β-谷甾醇(6)?；衔?和5為首次從該植物中分離得到。

3、　　對(duì)肉豆蔻中分離得到的化合物進(jìn)行體外凝血活性研究。PT表明化合物1、4有一定的促外源性凝血作用，化合物2有一定的抗外源性凝血作用；APTT結(jié)果顯示化合物1、2和4均有一定的抗內(nèi)源性凝血作用；TT顯示三者都能促進(jìn)纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白；FIB表明3個(gè)化合物對(duì)血漿纖維蛋白溶解酶活性均沒有影響。
　　采用96微孔板法對(duì)肉豆蔻大孔樹脂各洗脫部位和和化合物1、2和4的α-葡萄糖苷酶抑制活性進(jìn)行篩選，發(fā)現(xiàn)除20％洗脫部位無活性外，其它部位

4、對(duì)α-葡萄糖苷酶的抑制率均好于陽性對(duì)照阿卡波糖，其活性順序?yàn)?0%甲醇部位(IC50=60.12±0.22μg/mL)>60%甲醇部位(IC50=129.27±3.47μg/mL)>甲醇部位(IC50=386.80±24.37μg/mL)>總浸膏(IC50=622.58±6.64μg/mL)>阿卡波糖(IC50=1136.41±150.26μg/mL)。甲醇部位化合物1(IC50=21.76±0.59μg/mL)與2(IC50=21.3

5、1±0.00μg/mL)，效果好于陽性對(duì)照阿卡波糖，且呈劑量依賴性。
　　對(duì)肉豆蔻中分離得到的化合物進(jìn)行體外抗菌活性研究。K-B法測量抑菌圈的結(jié)果顯示，化合物1對(duì)金黃色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)和β-內(nèi)酰胺酶陽性的金黃色葡萄球菌(ESBLs-SA)均有一定的抑制作用，抑菌圈直徑分別為9 mm、8 mm和10 mm；化合物2和4僅對(duì)SA有一定的抗菌作用，對(duì)SA的抑菌圈直徑均為8 mm。
　　第二章

6、黑莓籽化學(xué)成分與生物活性研究
　　采用柱色譜方法，對(duì)黑莓籽化學(xué)成分進(jìn)行研究。從黑莓籽乙酸乙酯部位和正丁醇部位共分離鑒定了13個(gè)化合物，分別為β-谷甾醇(1)、5,7-二羥基黃酮(2)、薔薇酸(3)、十六烷酸(4)、1α,2α,3β,19α-四羥基-12-烯-28-烏蘇酸(5)、委陵菜酸(6)、胡蘿卜苷(7)、烏蘇酸(8)、齊墩果酸(9)、9(Z)-octadecenamide(10)、suavissimoside R1(11)、p

7、omolic acid-28-O-β-D-glucopyranosyl ester(12)、3,5,7,2',5'-pentahydroxy-flavan(13)?；衔?~10，12~13均為首次從該屬中分離得到，化合物11為首次從該植物中分離得到。
　　體外α-葡萄糖苷酶抑制活性研究結(jié)果表明，化合物5,7-二羥基黃酮(2)、薔薇酸(3)、十六烷酸(4)、委陵菜酸(6)、烏蘇酸(8)、齊墩果酸(9)和9(Z)-octadecen

8、amide(10)均能顯著抑制α-葡萄糖苷酶活性，效果好于陽性對(duì)照阿卡波糖。其活性大小順序?yàn)辇R墩果酸(IC50=2.88±0.02μg/mL)>烏蘇酸(IC50=3.59±0.23μg/mL)>委陵菜酸(IC50=7.58±0.40μg/mL)>薔薇酸(IC50=18.39±0.46μg/mL)>十六烷酸(IC50=58.05±1.14μg/mL)>9(Z)-octadecenamide(IC50=66.62±0.82μg/mL)>5,