BQ注射液的藥效學研究.pdf

1、腦梗塞(又稱為缺血性中風或缺血性卒中)，是嚴重危害人類健康的常見病、多發(fā)病，研制出有效的治療腦梗塞的新藥，具有重要的經(jīng)濟意義和社會意義。BQ注射液是我中心研制的新藥，具有活血化瘀的作用，用以治療腦梗塞。為了驗證其對腦梗塞的治療效果，為其臨床使用提供實驗依據(jù)，我們通過觀察BQ注射液對急性不完全性腦缺血模型、局灶性腦缺血再灌注模型及犬腦血流量的影響以驗證其對腦梗塞的治療效果，同時觀察其對血液流變學、血小板功能、乳酸、丙二醛含量的影響等來探討

2、其治療腦梗塞的作用機理。 大鼠結扎并剪斷雙側頸總動脈，制備急性不完全性腦缺血模型，3h 后處死大鼠，測定腦指數(shù)和腦含水量。結果顯示BQ注射液22mg／kg、44mg/kg組動物的腦指數(shù)和腦含水量均低于模型組。提示BQ注射液對急性不完全性腦缺血大鼠具有保護作用。 手術前30min靜脈給藥，采用線栓法制備MCAO再灌注模型，缺血3h后再灌注21h，測定術后4h和24h時動物的行為學得分、腦含水量和腦梗塞率。結果顯示BQ注射液

3、22mg／kg、44mg／kg 組動物的行為學得分均低于模型組，在24h后，BQ 注射液各劑量組動物的行為學得分均呈下降趨勢，且顯著低于模型組，BQ注射液44mg／kg組動物的腦指數(shù)明顯低于模型組，BQ注射液22mg／kg44mg／kg組動物的腦含水量明顯低于模型組，BQ注射液44mg／kg22mg／kg11mg／kg組均可以顯著減小MCAO大鼠的腦梗塞率。提示BQ注射液可以降低腦缺血再灌注后的腦含水量，減輕腦水腫，對局灶性腦缺血再灌注

4、大鼠具有保護作用。 通過分離麻醉犬一側椎動脈和同側頸總動脈，依次結扎甲狀腺動脈、舌動脈、枕動脈、頸外動脈以及頸總動脈上的其他分支，僅留頸內動脈.并在椎動脈和頸總動脈掛上合適口徑的電磁血流量計探頭，測量椎動脈血流量和頸內動脈血流量，并通過公式計算腦血流量(ICF)和腦血管阻力(ICR)。結果發(fā)現(xiàn)BQ注射液靜脈滴注給藥后均可明顯增加麻醉犬的ICF，可明顯降低麻醉犬的ICR。 鼠iv末次給藥24小時后，取血做血小板計數(shù)、凝血時

5、間的測定，血小板聚集試驗(PAdT)、血液粘度和血漿粘度測定，血沉、紅細胞壓積測定，并進行凝血指標的測定。結果發(fā)現(xiàn)靜脈注射BQ注射液44mg／kg、22mg／kg組能有效的抑制血小板最大聚集率、抑制血漿粘度、全血粘度，對血小板聚集時間、血小板計數(shù)、凝血時間、凝血四項等基本無明顯影響，說明BQ注射液對大鼠血液流變性具有一定的改善作用。 通過家兔離體血小板聚集率的測定，發(fā)現(xiàn)BQ注射液各劑量組均可以顯著抑制ADP、AA和PAF誘導的離