龍利葉止咳藥理作用和化學(xué)成分研究.pdf

1、　　目的：龍利葉( Sauropus spatulifolius Beille )系大戟科( Euphorbiaceae )守宮木屬(Sauropus)植物,盛產(chǎn)于印尼、越南以及我國(guó)的云南、廣西、福建等地。當(dāng)中又以廣東和廣西民間較常使用。是廣東傳統(tǒng)食療藥材,在涼茶里面較為常見(jiàn),龍利葉氣微,味淡、微甘,具“潤(rùn)肺止咳,化痰定喘”之功,常用于治療“支氣管炎,支氣管哮喘,肺結(jié)核咳嗽”等呼吸道疾病。民間用于治療肺熱咳嗽、支氣管炎、支氣管哮喘等。目

2、前,國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)龍利葉的研究?jī)H是初步階段,這對(duì)于明確龍利葉在民間用于止咳等的活性成分研究是遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠的。通過(guò)對(duì)龍利葉止咳藥理作用和化學(xué)成分研究,進(jìn)一步闡明其藥效物質(zhì)基礎(chǔ),以便尋找新的活性成分資源,為龍利葉的綜合開(kāi)發(fā)和利用提供一定的科學(xué)依據(jù)。
　　方法：龍利葉藥材粉碎成粗粉,用90%乙醇加熱回流,提取兩次后,濾液低溫減壓濃縮得粗浸膏。將得到的粗浸膏混懸于水中,使其分散均勻,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取多次,合并各萃取液,

3、減壓回收,得到不同極性部位。通過(guò)小鼠氨水引咳法觀察石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位、正丁醇四個(gè)部位止咳作用,以小鼠咳嗽潛伏期和2min內(nèi)的咳嗽次數(shù)為指標(biāo),篩選出龍利葉止咳活性部位。在此基礎(chǔ)上,采用正相硅膠柱色譜、 SephadexLH-20凝膠柱色譜、薄層色譜、重結(jié)晶等多種方法對(duì)乙酸乙酯有效部位、正丁醇有效部位及氯仿有效部位進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分研究,得到單體化合物。運(yùn)用NMR、MS、IR、UV等波譜學(xué)方法及結(jié)合物質(zhì)的理化性質(zhì)對(duì)各單體化

4、合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。
　　結(jié)果：氯仿部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位均能抑制氨水引起的小鼠咳漱,根據(jù)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù),篩選出氯仿部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位的藥理作用與空白對(duì)照組比較有明顯的差異,其中龍利葉中的氯仿高濃度組、乙酸乙酯組(低、高濃度)、正丁醇組(低、高濃度)在止咳方面最為顯著。通過(guò)采用正相硅膠柱色譜、葡聚糖SephadexLH-20凝膠柱色譜、薄層色譜等多種色譜技術(shù),分別從龍利葉氯仿部位中分離得到2個(gè)化合物,乙酸乙酯部位中分

5、離得到1個(gè)化合物,正丁醇部位中分離得到5個(gè)化合物,總共分離得到了8個(gè)化合物。通過(guò)理化常數(shù)測(cè)定、光譜數(shù)據(jù)分析、化學(xué)反應(yīng)及參考文獻(xiàn)報(bào)道的數(shù)據(jù)等確定了6個(gè)化合物的結(jié)構(gòu),它們分別為：山奈酚(kaem pferol,化合物1),β-谷甾醇(β-sitosterol,化合物2),谷甾醇-3-O-葡萄糖苷(dancosterol,化合物3),鄰苯二甲酸二丁酯(dibutyl phthalate,化合物4),腺苷(adenosine,化合物5),尿苷(