桔梗的化學成分及藥理作用

1、桔梗的化學成分及藥理和臨床研究進展 桔梗的化學成分及藥理和臨床研究進展貼于 中國論文下載中心 http://www【關鍵詞】 【關鍵詞】 桔梗；,,化學成分；,,藥理作用；,,臨床應用關鍵詞：桔梗； 化學成分； 藥理作用； 臨床應用桔梗 Platycodon grandif1orum(Jacq.)A.DC 是我國銷量最大的 40 種傳統(tǒng)中藥材之一。《神農本草經》記載，桔梗性平，味苦，辛，具有化痰止咳、利咽開音、宣暢肺氣、排膿消癰

2、的功效。桔梗中主要含有三萜皂苷、黃酮類化合物、酚類化合物、聚炔類化合物、脂肪酸類、無機元素、揮發(fā)油等成分。近年來，作為藥食同源的傳統(tǒng)中藥，桔梗有免疫調節(jié)、抗炎、祛痰、保肝、降血脂、抗氧化等方面的藥理作用。臨床上多用于咳嗽痰多，胸悶不暢，咽痛，聲啞，肺癰吐膿，瘡瘍膿成不潰等癥［1］。桔梗除藥用外，因其含有豐富的營養(yǎng)而被用于各種保健食品和化妝品中。本文對桔梗的化學成分及藥理和臨床研究進展作一綜述，以期為桔梗的進一步開發(fā)和利用提供參考。1

3、化學成分 化學成分1.1 揮發(fā)油丁長江等［2］從桔梗根的揮發(fā)油中檢測分離出 75 種化合物，鑒定了其中 21 種，占揮發(fā)油總合量的 57.06%，其中有 44.495%為不飽和化合物，占被鑒定揮發(fā)油含量的 77.98%。其化學成分的組成特點是：①有機酸和酯類化合物：總含量 20.746%，其中不飽和化合物為 15.528%，含量較高的物質是 5 已烯酸(11.794%)、甲酸異丙酯(5.218%)。②烴類化合物：總含量 19.223%

4、，其中不飽和烴為 14.678%，含量較高的物質是 1 十一碳烯(9.817%)、正十七烷(3.486%)、3,4-庚二烯(2.264% )、3,6,6 三甲基-二環(huán)［3.1.1］庚二烯(1.000%)。③醇、酚、醚、醛和酮類：總含量為 15.971%，其中不飽和化合物為 13.168%，含量較高的物質是 2 甲基2 丙烯 1 醇(9.810%)、2 羥基-二環(huán)［3.1.1］庚 6 酮(2.252%)、2-環(huán)戊烯 1 酮(2.013%)

5、、2 丁烯醛(1.345%)。從結果中看出，其揮發(fā)油中有機酸和酯類化合物含量較高，不飽和化合物含量較高。1.2 脂肪酸、氨基酸、礦物質類桔梗和其種子中含有脂肪酸軟脂酸、亞油酸、硬脂酸、亞麻酸、油酸、棕櫚酸等，還含有 Cu，Zn，Mn，Co，Ni，Sr，Fe，V 等多種無機元素。桔梗根中含有 16 種以上的氨基酸，包括 8 種必需氨基酸，占氨基酸總量的 6.44%，總氨基酸含量高達 15.01%，其中包括一種 γ-氨基丁酸，它是一種神

6、經傳導的化學物質，在人腦能量代謝過程中起到了重要作用［3~6］。1.3 皂苷類桔梗根中所含主要有效成分為皂苷類，已發(fā)現的皂苷類成分近 40種。何美蓮等［7］依據皂苷元母核化學結構的變化規(guī)律將桔梗的皂苷類成分歸納為桔梗酸(platcodic acid)類、桔梗二酸(platcogenic acid)類和遠志酸(polygalacic acid)1.6 聚炔類化合物從桔梗的須根中鑒別出 2 種聚炔類化合物 lobetyol 和1obet

7、yolin，從其培養(yǎng)物中還鑒別出另一種聚炔類化合物 lobetyolinin［12］。這些聚炔類化合物被作為桔梗植物化學分類的重要依據標準［13］。1.7 其他成分桔梗根中含 α-菠菜甾醇(α-Spinastero1)及其葡萄糖苷，△7-豆甾烯醇等多種甾醇和白樺脂醇(betulin)。另外從桔梗根中分離到多糖類成分，如菊糖，以及含有由大量果糖組成的桔梗聚糖［14］。從桔梗的種子中分離得到一種甲基丁醇的苷：grandoside(3dm

8、ethyl1butanol 1OβDglucopyranosyl(1→2)βDglucopyranoside)［11］。陳飛等［15］研究發(fā)現，桔梗含有較多的淀粉粒，此為首次發(fā)現。實驗方法：用刀片刮取桔梗原藥材斷面的粉末，分別用稀甘油和碘試液制片，置鏡下觀察，并用顯微測微尺測量淀粉粒的大小。結果：粉末中含有較多淀粉粒，為單粒，呈卵圓形或圓球形，直徑 25~37.5 μm(最長處)，臍點圓點狀或星芒狀，加碘試液顯藍紫色。2 藥理作用 藥

9、理作用2.1 抗炎鎮(zhèn)痛作用桔梗的 7 種皂苷成分進行抗炎作用研究表明，2″O 乙?；h志皂苷 D、桔梗皂苷 A、桔梗皂苷 D 和遠志皂苷 D 能抑制 iNOS 和 COX2。桔梗皂苷對 iNOS 和 COX-2 的抑制作用是通過阻止 NF- κB(核轉錄因子 κB)的活性。減少iNOS 和 COX-2 基因表達來實現［16］。桔梗水提物對脂多糖(LPS)誘導的人肺腺癌細胞(A549)中 NFKB p65 轉位有抑制作用，也能降低 NF

10、-κB 抑制因子 IKBα 的表達。同時，A549 中 TNF-α、iNOs、環(huán)氧合酶 2(COX2)的基因表達也受到抑制。因此，桔梗對急性肺炎的治療作用可能是通過調節(jié) NF-κB 活性和炎癥相關基因的表達來實現［17］。桔梗對各種炎癥模型均有較強的抗炎作用主要是抑制前列腺素E2(PGE2)通路、NO 分泌有關。PD 濃度為 l0mmol/L 和 30mmol/L 時，能抑制大鼠促癌物 12O 十四烷酰佛波醇 l3 乙酯(TPA)誘導的

11、腹腔巨噬細胞中 PGE2 產生［18］。在鎮(zhèn)痛作用研究中采用甩尾法實驗，腦室內注射桔梗皂苷 D 時的鎮(zhèn)疼作用與用藥劑量呈正相關，其產生的鎮(zhèn)疼效果至少持續(xù) 1h。進一步研究結果表明，桔梗皂苷 D 產生的鎮(zhèn)疼效果與脊椎上的 GABA(A)、GABA(B)(γ-氨基丁酸)、NMDA 和 non-NMDA(N-甲基 D 天門冬氨酸)受體有關，其鎮(zhèn)疼作用由于刺激減弱了去甲腎上腺素和五羥色胺通路，與嗎啡通路無關［19］。進一步研究發(fā)現，桔梗皂苷 D