基于EC9706和HepG2細胞株的抗腫瘤活性篩選及KY4的體內(nèi)抗腫瘤作用研究.pdf

1、本文采用人癌細胞體外培養(yǎng)對五個系列共135個化合物的抗腫瘤作用進行了初步篩選,并進一步研究活性冬凌草衍生物KY4的體內(nèi)抗腫瘤作用,為KY4的開發(fā)提供實驗基礎。
　　 基于食管鱗癌EC9706和肝癌HepG2細胞株對135個化合物進行了體外篩選,MTT法檢測結(jié)果顯示,77個化合物對細胞增殖呈現(xiàn)很好的抑制作用,其中9個化合物的IC50值小于10μg/mL,與細胞作用24 h即對細胞的體外增殖有顯著的抑制作用,各實驗組與正常對照組OD

2、值的差異有統(tǒng)計學意義(P<0.05),且在一定的濃度范圍內(nèi)存在濃度依賴性。本結(jié)果提示此9個化合物具有良好的細胞毒作用。
　　 冬凌草衍生物KY4的肉瘤小鼠體內(nèi)試驗,以S180肉瘤建立了腹水瘤模型,KY4按15、10、5 mg/kg/d,氟尿嘧啶以20 mg/kg/d,對照組以15 mg/kg/d處理移植S180小鼠7天,結(jié)果劑量為5 mg/kg/d的實驗組的抑制率達到了61.42％,接近于氟尿嘧啶的抑制率64.19％；以S180

3、肉瘤建立了實體瘤模型,KY4按15、10、5 mg/kg/d,氟尿嘧啶以15 mg/kg/d,對照組以15 mg/kg/d處理移植S180小鼠7天,結(jié)果劑量為10 mg/kg/d的實驗組的抑制率達到了62.04％,大于氟尿嘧啶的抑制率59.12％；但是腹水瘤和實體瘤實驗結(jié)果的有效劑量稍有差異,可能是給藥方式不同引起的。
　　 本文首次采用MTT法對135個化合物進行了體外篩選,篩選出一個冬凌草衍生物利用動物腫瘤移植模型進行體內(nèi)實