藥物中間體2,3-二氫-異喹啉-4(1H)-酮的合成研究.pdf

1、含異喹啉酮結(jié)構(gòu)的化合物廣泛存在于自然界，并且具有多種藥理作用。因此，有效的合成藥物中間體異喹啉酮特別是2,3-二氫-異喹啉-4-(1H)-酮，將具有重要的理論意義和實用價值。本文以原料易得、操作簡便和綠色環(huán)保等為原則，結(jié)合文獻(xiàn)，對2,3-二氫-異喹啉-4-(1H)-酮結(jié)構(gòu)進(jìn)行了分析研究，得到了一條具有可操作性的合成路線，其研究工作及其結(jié)果如下:
　　1.創(chuàng)建了一條制備藥物中間體2,3-二氫-異喹啉-4-(1H)-酮的合成路線，其總

2、收率為29％。
　　2.在制備磺酰胺時，以吡啶為縛酸劑，芐胺與對甲苯磺酰氯摩爾比為1∶1.5，其收率可達(dá)90％，比文獻(xiàn)提高了12％。
　　3.在烴化反應(yīng)中，革除了無水操作;用碳酸鉀替代氫化鈉，提高了反應(yīng)的安全性;DMF回收套用，既能減少污染，又能降低成本。
　　4.在酯水解反應(yīng)時，采用20％氫氧化鈉溶液水解，經(jīng)酸處理，其收率可達(dá)90％。與文獻(xiàn)相比，該方法操作簡單，避免了繁瑣的后處理。
　　5.在磺酰胺水解反應(yīng)時，