木里木香和鐵芒萁的次生代謝物及其生物活性研究.pdf

1、木香為中醫(yī)常用藥。市場商品有木香(Aucklandia lappa)、川木香[川木香(Vladimiria souliei)、灰毛川木香(V. souliei(Franch.)var.cinerea)]、越西木香[厚葉木香(V. berardioidea)、菜木香(V. edulis)、莖菜木香(V. edulis caulescens)、苞菜木香(V. edulis bracteata)、膜緣木香(V. forrestii)、木里木香

2、(V. muliensis)、越西木香(V. denticulata)]、土木香(Inula helenium L.)及藏木香(Inulae racemosae)等，均為菊科植物且都為根部入藥，主治行氣止痛、溫中和胃、治腹脹痛、嘔吐、腹瀉、痢疾里急后重。木里木香(V. muliensis)系菊科(Compositae)川木香屬(Vladimiria)，在四川木里當?shù)爻Ｓ脕泶婺鞠阒委熒鲜黾膊?，但是其化學成分及生物活性均未見報道。

3、 芒萁屬(Dicranopteris)植物系里白科(Gleicheniaceae)，一年或多年生草本。該屬約有10余種，主要分布于舊大陸熱帶或亞熱帶地區(qū)。我國有大芒萁(Dicranopteris ampla)、大羽芒萁(D.splendida)、芒萁(D.pedata)、喬芒萁(D. gigantea)、臺灣芒萁(D.taiwanensis)、鐵芒萁(D.linearis)6個種，廣泛分布于長江以南，均為酸性土壤的指示植物。全草入藥，有

4、清熱利尿，祛瘀止血之功效。鐵芒萁(D.linearis)是里白科芒萁屬的一種，其化學成分及生物活性均未見報道。 本文系統(tǒng)研究了一種菊科植物木里木香(V. muliensis)和一種里白科植物鐵芒萁(D.linearis)的化學成分及部分化合物的生物活性。采用常規(guī)的硅膠柱層析(CC)、制備薄層層析(PTLC)、重結晶等手段分離得到了132個化合物。利用各種現(xiàn)代波譜技術(IR、UV、CD、EIMS、ESIMS、HRESIMS、1H

5、NMR、13C NMR、DEPT、NOED、1H-1H COSY、HSQC、HMBC)及X-ray單晶衍射分析法，確定了其中121個化合物的結構，其中18個為新化合物。 從木里木香中得到107個化合物，其中18個為新化合物：從鐵芒萁中得到14個化合物，全部為已知化合物。此外我們利用MTT法測試三萜類化合物Vml-Vm6對大腸桿菌(Escherichia coli)、白色念珠菌(Candida albicans)、綠膿桿菌(Pse

6、udomonas aeruginosa)、糞腸球菌(Enterococcus faecalis)、蠟狀芽孢桿菌(Bacillus cereus)和金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的抑制活性，以氧氟沙星作為陽性對照。實驗結果表明六個化合物對所測試的菌株都有中等的抑制活性。其中化合物Vm2，Vm4和Vm5的活性較好，特別是化合物Vm2對金黃色葡萄球菌(S. aureus)的最小抑制濃度(MIC)為7μg/mL。利

7、用SRB法測試化合物Vm66-Vm68對人早幼粒白血病細胞(HL-60)、人肝癌細胞(HEP-G2)和人宮頸癌細胞(HeLa)的抑制活性，以絲裂霉素做陽性對照。實驗結果表明這三個化合物對上述癌細胞株有中等的抑制活性，它們的IC50≈40μg/mL。 本論文可望為中草藥活性成分及其構效關系的研究、藥理學、植物化學分類學和新藥篩選提供相關的科學依據(jù)，為我國天然資源的利用與開發(fā)提供幫助。 論文最后對抗癌天然產(chǎn)物Combreta