興安藜蘆抗腫瘤活性成分的發(fā)現(xiàn)及結(jié)構(gòu)修飾.pdf

1、藜蘆屬(VeratrumLinn.)為百合科(Liliaceae)植物，據(jù)《中國(guó)植物志》記載我國(guó)有13個(gè)種和一個(gè)變種。中醫(yī)用興安藜蘆(V.dahuricum)等四種藜蘆屬植物的根和根莖入藥，用于中風(fēng)痰壅，癲癇、喉痹不通，及疥癬和惡瘡。藜蘆屬植物化學(xué)成分包括甾體生物堿類化合物、芪類化合物、二肽類、黃酮類及其它類化合物，其中生物堿是其主要活性成分。 1.興安藜蘆植物的化學(xué)成分研究 本課題中采用多種現(xiàn)代色譜手段系統(tǒng)分離了興安藜

2、蘆根及根莖中的化學(xué)成分，從中得到60個(gè)單體化合物。并應(yīng)用光譜學(xué)方法(1H-NMR，13C-NMR,DEPT，1H-1HCOSY,NOESY,HMQC，HMBC，ESI-MS，IR)鑒定其化學(xué)結(jié)構(gòu)。 2.興安藜蘆各提取部位和單體的藥理活性研究 經(jīng)過(guò)興安藜蘆總提取物、四個(gè)極性部位及總生物堿的急性毒性實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)藜蘆的主要毒性成分為藜蘆生物堿，主要存在于氯仿部位。 興安藜蘆總提取物、總生物堿及單體化合物抑制腫瘤細(xì)胞增生的

3、活性研究及體內(nèi)抗腫瘤活性研究證明，藜蘆中的藜蘆胺和環(huán)杷明具有較強(qiáng)的腫瘤細(xì)胞毒活性，而環(huán)杷明則表現(xiàn)出良好的抗腫瘤活性，推測(cè)介芬胺類生物堿可能是藜蘆抗腫瘤活性的物質(zhì)基礎(chǔ)。 3.興安藜蘆藥材的質(zhì)量分析 建立了興安藜蘆HPLC-ELSD-MSn的質(zhì)量控制方法，測(cè)定8批藥材中6個(gè)主要有效成分的含量，結(jié)果顯示各批次之間成分的含量相差很大。建立的檢測(cè)方法可以方便的進(jìn)行藥材質(zhì)量分析，便于控制質(zhì)量，同時(shí)也確定了藜蘆的最佳采收季節(jié)。