24190.含1,3,4噻二唑和吡唑的酰胺類衍生物的合成及抗癌活性研究

1、AdissertationsubmittedtoZhengzhouUniversityforthedegreeofMasterSynthesisandAnticancerActivityofAmideDerivativescontaining13，4ThiadiazoleandPyrazoleByJiaoliMaSupervisor：ProfXinchengLiaoOrganicChemistryCollageofChemistryan

2、dMolecularEngineeringMay2014摘要摘要1，3，4噻二唑是含有“氮一碳一硫”結(jié)構(gòu)的一類雜環(huán)化合物，其衍生物具有抗抑郁、抗腫瘤、抗菌、抗癌、殺蟲、植物生長調(diào)節(jié)等多種生物、藥物活性，因此，它們的合成方法及應用引起了人們的廣泛關注。同時，吡唑作為一種重要的含氮雜環(huán)化合物也具有良好的生物活性，并早已作為酶抑制劑、抗癌劑、抗氧化劑、殺蟲劑、除草劑等廣泛應用于醫(yī)藥和農(nóng)藥領域?；谒幬锘钚辕B加原理，我們將1，3，4噻二唑雜環(huán)引

3、入到吡唑化合物中，設計并合成了26個新型的含1，34噻二唑和吡唑的酰胺類衍生物(A1—A26)，其合成路線如Schemel所示。所合成的全部目標化合物皆為未見文獻報道的新化合物，均經(jīng)過IR、1HNMR、CNMR、ESI—MS和HRMS確認結(jié)構(gòu)。實驗還采用MTT比色法測定了目標化合物對人食管癌(ECl09)、人肝癌(HepG2)$U人胃癌(MGC803)Z種癌細胞的生長抑制作用。結(jié)果表明：部分化合物對HepG2和MGC803均有弱的抑制活