頭孢克肟與阿莫西林

1、頭孢克肟,頭孢克肟在治療中的優(yōu)勢(shì) 生制2班曾進(jìn)財(cái),青霉素類抗生素,本類藥物可分為：（1）主要作用于革蘭陽(yáng)性細(xì)菌的藥物，如青霉素（G）、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、青霉素V（苯氧甲基青霉素）。（2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（現(xiàn)僅用于藥敏試驗(yàn)）、苯唑西林、氯唑西林等。（3）廣譜青霉素，抗菌譜除革蘭陽(yáng)性菌外，還包括：①對(duì)部分腸桿菌科細(xì)菌有抗菌活性者（廣譜青霉素類 ），如氨芐西林、阿莫西林；②對(duì)多數(shù)革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌具抗

2、菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。,阿莫西林的藥理作用及適應(yīng)癥,1、藥理作用：本品穿透細(xì)胞壁的能力強(qiáng)，能抑制細(xì)菌細(xì)胞膜的合成，使細(xì)菌迅速成為球體而破裂溶解，故對(duì)多種細(xì)菌的殺菌作用較迅速而強(qiáng)。（用于處于繁殖時(shí)細(xì)菌的殺滅或者抑制。其主要是以細(xì)菌上的青霉素酶為靶，通過(guò)對(duì)破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁合成從而達(dá)到抗菌的目的。） 2、適應(yīng)癥：用于畜禽大腸桿菌，沙門氏菌，鏈球菌，變形桿菌和巴氏桿菌等所引起的腸炎，腹瀉，輸卵管炎，卵巢炎，禽霉亂，傷害感

3、冒，支氣管炎，肺炎，支原體感染等病癥。,阿莫西林的副作用,1、過(guò)敏反應(yīng)癥狀 可出現(xiàn)藥物熱、蕁麻疹、皮疹等，尤易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者。少見(jiàn)過(guò)敏性休克。2、消化系統(tǒng)癥狀 多見(jiàn)腹瀉、惡心、嘔吐等癥狀，偶見(jiàn)假膜性結(jié)腸炎。3、血液系統(tǒng)癥狀 偶見(jiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血等。4、皮膚粘膜反應(yīng) 偶見(jiàn)斑丘疹、滲出性多形性紅斑、Lyell綜合征、剝脫性皮炎。,5、肝、腎功能紊亂 少數(shù)患者用藥后偶見(jiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高、

4、急性間質(zhì)性腎炎。6、其它 長(zhǎng)期使用本藥可出現(xiàn)由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。7、靜脈注射量大時(shí)可見(jiàn)驚厥、嗜酸性粒細(xì)胞增多。,頭孢菌素（先鋒霉素）,是一類廣譜半合成抗生素，第一個(gè)頭孢菌素在20世紀(jì)60年代問(wèn)世，目前上市品種已達(dá)60余種。產(chǎn)量占世界上抗生素產(chǎn)量的60%以上。頭孢菌素與青霉素相比具有抗菌譜較廣，耐青霉素酶，療效高、毒性低，過(guò)敏反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)，在抗感染治療中占有十分重要的地位。頭孢菌素已從第一代發(fā)展到第四代，其抗菌范圍和抗菌

5、活性也不斷擴(kuò)大和增強(qiáng)。需要指出的是，代的劃分主要是根據(jù)產(chǎn)品問(wèn)世年代的先后和藥理性能的不同。這種分類并不意味著第四代產(chǎn)品就比三代產(chǎn)品好，一、二代產(chǎn)品就屬于淘汰產(chǎn)品，各有不同用途,主要品種,到目前為止，頭孢菌素類已出現(xiàn)第一至第四代產(chǎn)品，而第三代頭孢類提高了抗綠膿桿菌的活性，延長(zhǎng)了半衰期，減輕了對(duì)腎的毒性。第一代產(chǎn)品常用的有頭孢氨芐(原稱先鋒4號(hào))、頭孢唑啉(原稱先鋒5號(hào))和頭孢拉定(原稱先鋒6號(hào))。第二代產(chǎn)品常用的有頭孢呋辛(西力欣)、

6、頭孢西丁(美福仙)等。第二代頭孢的抗菌譜比一代頭孢廣些，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與一代頭孢大致相當(dāng)，而對(duì)革蘭陰性菌的抗菌范圍比一代頭孢廣，抗菌作用也強(qiáng)。比起一代頭孢來(lái)，對(duì)肝腎的毒性也小些。根據(jù)這些特點(diǎn)，二代頭孢多用在病原菌不太明確，不能肯定是革蘭陽(yáng)性菌還是革蘭陰性菌，或者屬于混合感染情況。,第三代產(chǎn)品常用的有頭孢噻肟鈉(凱福隆)、頭孢哌酮鈉(先鋒必)、頭孢他啶(復(fù)達(dá)欣)、頭孢曲松(羅氏芬)等。口服的有頭孢布烯(先力騰)、頭孢克肟等。三代頭孢主

7、要是對(duì)革蘭陰性菌有很強(qiáng)的殺菌用。第四代產(chǎn)品第四代頭孢菌素是近年來(lái)開(kāi)始應(yīng)用于國(guó)外臨床的新一代頭孢菌素，與第三代頭孢菌素相比，抗菌譜更廣，抗菌活性更強(qiáng)，對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。目前國(guó)內(nèi)部分三甲醫(yī)院有應(yīng)用，未進(jìn)入基層醫(yī)療機(jī)構(gòu)。第四代頭孢菌素有頭孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、頭孢克列定(cefaclidine)、頭孢匹羅(cefpirome)及E1077、頭孢吡肟（馬斯平）等。,分類,第一代：頭孢噻吩鈉 頭孢氨

8、芐 頭孢羥氨芐 頭孢唑啉 頭孢拉啶 頭孢硫脒 頭孢克羅 頭孢噻啶 頭孢來(lái)星 頭孢乙腈 頭孢匹林 頭孢替唑第二代：頭孢呋辛鈉 頭孢呋辛酯 頭孢孟多 頭孢呋辛鈉 頭孢克洛 頭孢替安 頭孢美唑 頭孢西丁 頭孢丙烯 頭孢尼西第三代：頭孢噻肟鈉 頭孢哌酮 頭孢他啶 頭孢曲松 頭孢唑肟 頭孢甲肟 頭孢匹胺 頭孢替坦 頭孢克肟 頭孢泊肟酯 頭孢他美酯 頭孢噻騰 頭孢地尼 頭孢特侖 頭孢拉奈 拉氧頭孢 頭孢布烯 頭孢米諾 頭孢羅

9、齊第四代：頭孢吡肟 頭孢匹羅 頭孢唑南 頭孢克定,頭孢克肟廣譜、高效口服頭孢三代抗生素,2.頭孢克肟的特點(diǎn)及其臨床應(yīng)用評(píng)價(jià),3.頭孢克肟在治療細(xì)菌感染中的地位,1.全球范圍內(nèi)細(xì)菌感染耐藥現(xiàn)狀,全球肺炎鏈球菌對(duì)青霉素耐藥情況,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,

10、,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,巴西 31%,墨西哥53%,美國(guó)41%,南非80%,沙特 62%,香港80%,,,,,,,

11、,以色列54%,日本64%,,新加坡53%,,肯尼亞49%,,俄羅斯7%,,加拿大14%,,亞洲肺炎鏈球菌對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類的耐藥情況,紅霉素對(duì)肺炎鏈球菌的 MIC90＞128μg/mL越南 92%臺(tái)灣 86%韓國(guó) 81%香港 77%中國(guó) 72%,肺炎鏈球菌對(duì)氟喹諾酮耐藥情況,隨著氟喹諾酮應(yīng)用的增加、肺炎鏈球菌的耐

12、藥率也隨之增加 (1988無(wú)耐藥, 1998 為1.8% )各代喹諾酮類藥物之間存在交叉耐藥 環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、斯氟沙星、加替沙星、莫西沙星等氟喹諾酮與青霉素也存在交叉耐藥例如－青霉素敏感= 0.9%對(duì)氟喹諾酮耐藥; 青霉素中度耐藥 = 1.1% 對(duì)氟喹諾酮耐藥; 青霉素高度耐藥 = 4% 氟喹諾酮耐藥）（7,551 株來(lái)自加拿大的肺炎鏈球菌 1988 (1993–1998),抗生素選擇的壓力,全球范圍內(nèi)細(xì)菌感染耐藥現(xiàn)狀

13、，導(dǎo)致了抗生素選擇的壓力耐藥性的增加導(dǎo)致治療失敗率的增加、同時(shí)增加了治療費(fèi)用常常是耐藥菌和多重菌的感染目前全球公認(rèn)的抗生素的應(yīng)用原則是：快速、足量、一次殺滅細(xì)菌。而不是一代不行用二代、二代不行用三代選擇最好的抗生素有利于防止耐藥的發(fā)生頭孢克肟作為口服三代頭孢菌素－對(duì)多數(shù)?-內(nèi)酰型酶穩(wěn)定，且口服給藥經(jīng)濟(jì)、方便,頭孢克肟?jī)?yōu)良的藥代動(dòng)力學(xué)特征,口服200mg,頭孢克肟血藥濃度,,肺炎鏈球菌（0.5mg/L）,,,,,卡他莫拉菌（

14、0.5mg/L）,,流感嗜血桿菌（0.125mg/L）,頭孢克肟在治療細(xì)菌感染中的地位,社區(qū)呼吸道感染經(jīng)驗(yàn)治療 全面覆蓋社區(qū)呼吸道感染常見(jiàn)致病菌 極強(qiáng)的抗菌活性、極低的耐藥發(fā)生率尿路感染幽門螺旋桿菌的三聯(lián)療法 PCM方案：泮托拉唑、頭孢克肟、甲硝唑抗生素的序貫療法,全面覆蓋社區(qū)獲得性感染常見(jiàn)致病菌均衡的抗菌譜 極強(qiáng)的抗菌活性,1.不包括青霉素耐藥的菌株 2.包括產(chǎn)β- 內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β-

15、內(nèi)酰胺酶的菌株,極低的耐藥率,社區(qū)呼吸道感染經(jīng)驗(yàn)治療,,,治療尿路感染,幽門螺旋桿菌的三聯(lián)療法,幽門螺桿菌感染是導(dǎo)致上胃腸道疾病（如慢性胃炎、消化性潰瘍、胃黏膜相關(guān)淋巴組織淋巴瘤及胃癌）的主要原因。被列為胃癌的１級(jí)致癌因子。在我國(guó)人群中幽門螺桿菌感染率為30%～80％。感染率隨年齡增加而增高，且近年有上升的趨勢(shì)?？股夭徽?guī)使用，從而出現(xiàn)耐藥現(xiàn)象。,治療螺旋桿菌的三聯(lián)療法,常規(guī)治療方案（OAM方案）： 奧美拉唑（Omepraz

16、ole） O 阿莫西林（Amoxicillin） A 甲硝唑（Metronidazole） M推薦方案（PCM方案）： 泮托拉唑（Pantoprazole Sodium） P 頭孢克肟（Cefixime） C 甲硝唑（Metronidazole） M,頭孢克肟在治療細(xì)菌感染中的臨床地位,呼吸道感染經(jīng)

17、驗(yàn)治療首選幽門螺旋桿菌的三聯(lián)療法的推薦方案抗生素的序貫療法的推薦方案,頭孢克肟的適應(yīng)癥,適用于各種敏感菌引起的下列感染：1.支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥（感染時(shí)），慢性呼吸系統(tǒng)感染疾病的繼發(fā)感染，肺炎2.腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎3.膽囊炎、膽管炎4.猩紅熱5.中耳炎、副鼻竇炎,用法和用量,用法和用量成人每次50~100mg，1日2次可根據(jù)年齡及癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減，重癥及效 可根據(jù)年齡及癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減，重癥及效