抗心絞痛藥物的作用及副作用

1、抗心絞痛藥物 作用及副作用,護(hù)理中心 邵丹,室內(nèi)壓,室內(nèi)容積,心肌供氧與需氧的關(guān)系,冠脈血流,心肌收縮力,心 率,心室壁張力,Arrhythmias,心肌缺血,胸 痛,LV Dysfunction,,,,,,灌注壓,血流量,,,,側(cè)支循環(huán),<,抗心絞痛藥作用機(jī)制,舒張血管、↓心率、↓左室舒張末壓→↓耗氧。舒張冠脈，促進(jìn)側(cè)支循環(huán)/血流重分布→冠脈供血↑→↑供氧。促進(jìn)脂代謝轉(zhuǎn)化為糖代謝而改善心肌

2、代謝。,常用抗心絞痛藥物及分類,1、硝酸酯類：硝酸甘油：0.5mg/片 5mg/支 硝酸異山梨酯（消心痛）：5/10mg/片 單硝酸異山梨酯（欣康）：20mg/片 單硝酸異山梨酯緩釋片（依姆多，索尼特）: 60mg/片2、?-受體阻滯劑：美托洛

3、爾（倍他樂克）：25/50mg/片，5mg/5ml 艾司洛爾（愛絡(luò)）：200mg/支 普奈洛爾（心得安）：10mg/片3、鈣離子拮抗劑： 硝苯地平 (心通定）：10mg/片 (伲福達(dá)）：20mg/片

4、 (拜心同）：30mg/片 合心爽（地爾硫卓）：30mg/片 90mg/粒 10mg/支,第一類：硝酸酯類,【常用藥】 ：硝酸甘油、硝酸異山梨酯、 單硝酸異山梨酯等 【體內(nèi)過程】 ：1.發(fā)作心絞痛時(shí)，即刻舌下含服硝酸甘油：口腔黏膜吸收—生物

5、利用度80%（口服8%）。2.1-2min起效，5min達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)20-30min3.靜滴用于迅速控制急性肺水腫、不穩(wěn)定心絞痛與急性心肌梗死的急性癥狀。,硝酸甘油　Nitroglycerin,【藥理作用】 1.降低心肌耗氧量 ①小劑量：舒張V→回心血量↓→前負(fù)荷↓→室壁張力↓→ 耗氧量↓ ②大劑量：舒張A →左室內(nèi)壓和室壁張力↓→耗氧量↓2.擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加缺血區(qū)供血 缺血區(qū)舒張，非缺血區(qū)阻力大于缺血

6、區(qū)，給藥后，順壓 力差，增加缺血區(qū)供血,【藥理作用】,3. ↓左室充盈壓，↑心內(nèi)膜供血，改善左室順應(yīng)性 增加心內(nèi)膜下血供。4.保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞,減輕缺血損傷 促進(jìn)NO、PGI2、CGRP釋放，直接保護(hù)，心梗范圍↓，改善重構(gòu)。,硝酸甘油　Nitroglycerin,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,非缺血區(qū),缺血區(qū),對(duì) 照,硝酸酯類的效應(yīng),非缺血區(qū),缺血區(qū),,,,,,,,,,,,,,,,,,,,

7、,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,輸送血管,阻力血管,,,,室壁張力,心室容積,,【臨床應(yīng)用】,各型心絞痛：穩(wěn)定型（首選）,發(fā)作頻繁，靜脈泵入；急性心肌梗塞：早期應(yīng)用CHF：急性（靜脈給藥），慢性（長(zhǎng)效制劑+強(qiáng)心藥）呼吸衰竭及肺動(dòng)脈高壓,硝酸甘油　Nitroglycerin,供 氧,需 氧,硝酸甘油治療結(jié)果:,改善供氧 :,擴(kuò)張冠脈,開放側(cè)枝循環(huán),,改善病變區(qū)供血,,心室壁

8、肌張力 ↓,降低耗氧量,心臟做功↓,( 擴(kuò)張靜脈 ),( 擴(kuò)張動(dòng)脈 ),,,,,,【不良反應(yīng)】 ——血管舒張所致,連續(xù)用藥產(chǎn)生耐受性，故應(yīng)間歇給藥。,硝酸甘油　Nitroglycerin,硝酸異山梨酯,特點(diǎn)：弱、慢、長(zhǎng)用途：用于心絞痛的預(yù)防和心梗后心 衰的長(zhǎng)期治療。,降低心肌耗氧量： ①阻斷βR→心率↓及收縮力↓→耗氧↓ ②收縮力↓→射血時(shí)間相對(duì)↑→心室容積↑ →

9、耗氧↑（缺點(diǎn)）?？偤难酢?2. 改善缺血區(qū)血供: ①耗氧↓→非缺血區(qū)血管阻力↑，缺血區(qū)血管舒張→血流流向缺血區(qū)↑供血； ②心率↓、舒張期延長(zhǎng)，利于冠脈灌注和血流向內(nèi)膜缺血區(qū),,【藥理作用】,第二類： β-受體阻斷藥,3. 促進(jìn)氧合血紅蛋白解離→↑組織供氧。4. 改善心肌代謝：↓FFA，↑糖代謝，耗氧↓,【藥理作用】,?-受體阻斷藥 propranolol,【臨床應(yīng)用】1..變異性心絞痛不宜應(yīng)用：

10、 ?-受體阻斷??受體相對(duì)占優(yōu)勢(shì)?易致冠狀動(dòng)脈收縮；2.對(duì)心肌梗塞亦有效:但心肌收縮力?,慎用。,?-受體阻斷藥 propranolol,美托洛爾（倍他樂克 5mg/5ml、25/50mg/片）,作用： 為β-受體阻滯劑 減慢心率，減少心輸出量，降低收縮壓。 減慢房室傳導(dǎo)，使竇性心率減少。 從而，減少心絞痛發(fā)作次數(shù)及提高運(yùn)動(dòng)耐量。用于心絞痛、高血壓、交感神經(jīng)興奮引起的心律失常。,美托洛爾 （倍他樂

11、克 5mg/5ml） 副作用:心血管系統(tǒng)：心率減慢、血壓下降。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：乏力、嗜睡、頭暈、失眠。胃腸道系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹脹。其他：偶有發(fā)熱、皮疹、血小板和粒細(xì)胞 減少等。,注意事項(xiàng)：靜脈用藥時(shí)，需在心電監(jiān)護(hù)下進(jìn)行，靜推速度不宜 過快，推注過程中密切觀察心率與血壓的變化。產(chǎn)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩可注射阿托品，出現(xiàn)嚴(yán)重心肌抑 制應(yīng)靜滴異

12、丙腎上腺素。,【常用藥】 硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓等【體內(nèi)過程】 通過作用于心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結(jié)等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細(xì)胞外向細(xì)胞內(nèi)的跨膜內(nèi)流，減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度,第三類： 鈣拮抗劑,【臨床應(yīng)用】 對(duì)穩(wěn)定型，變異型心絞痛及心肌梗塞均有效,CCB的抗心絞痛作用,降低心肌耗氧量：舒張血管，降低外周阻力，↓后負(fù)荷↓心率，↓收縮力→心肌耗氧↓擴(kuò)張冠脈、

13、增加缺血區(qū)血供：↑側(cè)支循環(huán)、解除冠脈痙攣→冠脈和缺血區(qū)血流量↑； 保護(hù)缺血心肌: ↓Ca2+ 超載；↓組織ATP分解，↓氧自由基產(chǎn)生抑制血小板聚集,1）對(duì)變異性心絞痛最有效，伴有高血壓者尤為 適用；2）穩(wěn)定型心絞痛亦有效; 3）急性心肌梗塞:與?-受體阻斷藥合用, 療效 相加, （↓反射性心率加快）;,硝苯地平（心痛定、伲福達(dá)）,1）對(duì)變異性心絞痛: 與硝酸酯類合用 2）對(duì)穩(wěn)定型心絞痛：慎與?-受體阻

14、斷藥合用 ?均可顯著抑制心收縮力及心傳導(dǎo)系統(tǒng)；3）伴有心力衰竭、竇房結(jié)或房室傳導(dǎo)障礙的心絞 痛：禁用。,維拉帕米（異博定）,合心爽(合貝爽、地爾硫卓、硫氮卓酮 10mg/支）,作用： 為鈣離子拮抗劑。其電生理作用同鹽酸維拉帕米?？诜?~5h達(dá)血藥峰濃度，t1/2為4~6h。用于各型心絞痛、高血壓，亦用于室上性快速心律失常。,注意事項(xiàng)：1.病竇綜合征、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯 及孕婦忌用2.臨床常規(guī)用藥：0

15、.9%NS(GS) 50ml + 50mg 靜脈泵入，也可稀釋后靜脈推入。,硝酸酯類和β阻斷藥合用：協(xié)同↓氧耗，β阻斷藥可拮抗硝酸甘油所致反射性心率↑、心肌收縮力↑ ；硝酸甘油可↓β阻斷藥所致心室容積和心室射血時(shí)間↑。取長(zhǎng)補(bǔ)短副作用減少。,硝酸酯類和CCB合用：擴(kuò)血管作用↑，硝酸酯類主要作用V，CCB主要擴(kuò)張小A，且又有較強(qiáng)的擴(kuò)張冠脈作用。,β受體阻斷藥和CCB合用：硝苯吡啶+心得安協(xié)同↓氧耗，β受體阻斷藥可拮抗CCB反射性心率