第11章抗腎上腺素藥

1、非選擇性α受體阻斷藥 酚妥拉明（Phentolamine, rigitine) 妥拉蘇林（Tolazoline） 藥理作用: 屬于短效α受體阻斷藥 1)血管: 舒張，外周阻力↓，BP↓,2)心臟: 興奮 ① BP↓ → 交感神經(jīng)興奮； ② 阻斷突觸前膜α2 受體→ 取消負(fù)反饋 → NA釋放↑ 3)有擬膽堿作用、組胺樣作用及 抑制 5-HT 的作用,應(yīng)用: 1)外周血管痙攣性

2、疾病, 如雷諾氏綜 合征、血栓閉塞性脈管炎和凍傷后 遺癥； 2)緩解過量靜脈滴注NA 或靜脈滴注 NA 外漏時(shí)所致的皮膚劇烈疼痛 3)休克: 與 NA 合用,4)治療急性心肌梗塞和頑固性 充血性心力衰竭；5)用于嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷 和防治手術(shù)過程中突然發(fā)生 的高血壓危象；6)男性勃起障礙。,酚芐明（Phenoxybenzamine）,作用: ?屬于長效α受體阻斷藥 ?擴(kuò)張血管，外周

3、阻力↓，BP↓ ?其作用強(qiáng)度與血管受去甲腎上腺素 能神經(jīng)控制的程度有關(guān)。,α1 受體阻斷藥,哌唑嗪（Prazosin）特拉唑嗪（Terazosin） ① 激動(dòng) α1 受體 >> α2 受體 ② 降低 BP ③ 增加心率效應(yīng)較弱 ，因阻斷α2 受體 的作用很弱，沒有取消負(fù)反 饋機(jī)制,α2 受體阻斷藥,育亨賓（yohimbine

4、） 阻斷外周突觸前膜的 α2受體; 阻斷中樞 α2受體,2. β受體阻斷藥 作用: 1) 非選擇性阻斷β受體 ① 心臟: 阻斷β1 受體 負(fù)性肌力作用, 負(fù)性頻率作用, 心肌耗氧量減少；,② 血管和 BP: 阻斷血管β2 受體 正常人: BP 不變 高血壓患者: BP 下降③ 支氣管平滑肌: 阻斷β2 受體

5、 收縮，氣道阻力升高, 可誘發(fā)或加劇支氣管哮喘,④ 代謝: 抑制脂肪分解； 抑制糖元分解: 延緩應(yīng)用胰島素 后血糖水平的恢復(fù)； 抑制 T4 變?yōu)?T3 的轉(zhuǎn)化過程, 治療 甲亢。,⑤ 其他： 抑制腎素分泌， 阻斷突觸前膜β2 受體 → 正反 饋↓→ NA 釋放↓， 阻斷中樞 β受體→外周交感活性↓2) 內(nèi)在擬交感活性 (ISA), 即部分激 動(dòng)作用,3) 奎尼丁樣作用

6、； 4) 抗血小板聚集作用。 應(yīng)用: 1) 心絞痛； 2) 心律失常: 室上性和室性； 3) 高血壓； 4) 噻嗎洛爾 可降低眼內(nèi)壓，治療青 光眼。,不良反應(yīng): 1) 誘發(fā)或加劇支氣管哮喘；2) 抑制心臟功能； 3) 外周血管收縮和痙攣；4) 反跳現(xiàn)象； 病情控制后必須逐漸減量停藥 5) 眼-皮膚粘膜綜合征。,禁忌證: 精神抑郁病人； 糖尿病人同時(shí)應(yīng)用胰島素時(shí)應(yīng)