第39章大環(huán)內(nèi)酯、林可霉素類及多肽類抗生素

1、第三十九章 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素,第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素【本類藥特點】1.抗菌譜窄，毒性低2.本類藥之間有不完全交叉耐藥性3.在堿性環(huán)境中抗菌作用增強4.不耐酸，生物利用度低，組織中濃度相對較高,紅霉素,【抗菌作用】 對G+和G-菌作用強，對厭氧菌（除脆弱擬桿菌、梭桿菌屬外）、螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌、立克次體、衣原體屬有抑制作用，大部分金葡菌對紅霉素

2、可產(chǎn)生耐藥性。,【體內(nèi)過程】,1.不耐酸，口服用其腸溶片或硬脂酸紅霉素、乙琥紅霉素、依托紅霉素2.體內(nèi)分布廣，主要在肝臟代謝，有肝腸循環(huán),【臨床應用】,1.主要用于耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過敏患者2.代替青霉素用于炭疽、氣性壞疽、放線菌病、梅毒的治療3.可作為軍團菌病、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎、支原體肺炎，沙眼衣原體所致的嬰兒肺炎、結(jié)腸炎，白喉帶菌者的首選藥,【不良反應】,1.不良反應少，大劑量口服可見胃腸道反應 口服依

3、托紅霉素或乙琥紅霉素可致肝損害 口服紅霉素可致偽膜性腸炎2.靜滴紅霉素乳糖酸鹽可致血栓性靜脈炎,乙酰螺旋霉素,【特點】1.抗菌譜與紅霉素相似，作用較弱2.耐酸可口服，組織濃度高3.主要用呼吸道和軟組織感染4.不良反應較輕,吉他霉素,【特點】1.抗菌譜與紅霉素相似，作用不及紅霉素2.口服、注射均可，臨床應用與紅霉素相同3.對大多數(shù)耐紅霉素、耐青霉素G+菌有效4.不良反應少,麥迪霉素與麥白霉素,【特點】1.抗菌

4、作用于紅霉素相似，但較弱2.肝、肺、脾、腎、膽汁中濃度較高3.主要作為紅霉素的替代品用于敏感菌感染4.不良反應輕,交沙霉素,【特點】1.作用及用途與紅霉素相似，對部分耐紅霉 素金葡菌有效2.用于支原體肺炎及敏感菌所致呼吸道、皮 膚軟組織感染3.不良反應較紅霉素輕,阿奇霉素,【特點】1.作用與紅霉素相似，對肺炎支原體作用為 本類藥中最強2.口服廣泛分布，組織中濃度高3.用于呼吸道感染，沙眼衣原體和脲原

5、體所 致泌尿道感染 4.不良反應發(fā)生率低于紅霉素,羅紅霉素,【特點】1.作用與紅霉素相似，對肺炎支原體、衣原體作用較強2.口服生物利用度較高，分布較廣，原形及代謝產(chǎn)物自膽道、肺和尿排出3.用于呼吸道及軟組織感染，非淋球菌尿道炎3.不良反應發(fā)生率較低,克拉霉素,【特點】1.對革蘭陽性菌、嗜肺軍團菌、肺炎衣原體為本類藥最強；對沙眼衣原體、、流感病毒和厭氧菌作用強于紅霉素2.主要用于呼吸道、泌尿生殖系統(tǒng)感染及皮膚軟組織感

6、染3.有胃腸道反應,第二節(jié) 林可霉素類抗生素,林可霉素及克林霉素【特點】1.對革蘭陽性菌作用較強，對耐藥金葡菌以及人型 支原、沙眼衣原體有效2.口服吸收好，骨組織和膽汁中濃度高3.主要用于對?-內(nèi)酰胺類抗生素無效或?qū)η嗝顾剡^ 敏的金葡菌感染（尤其是由其所致急慢性骨髓炎等）4.口服/肌注均可致胃腸反應，可見嚴重的偽膜性腸炎,第三節(jié) 多肽類抗生素,萬古霉素與去甲萬古霉素【特點】1.快效殺菌藥，對耐青霉素和

7、其他抗生素的金葡菌、 表葡菌以及溶血性鏈球菌等有強效2.革蘭陰性菌對本類藥耐藥3.靜脈給藥，腎排泄4.主要用于耐青霉素金葡菌引起的嚴重感染和對?-內(nèi) 酰胺類抗生素過敏的嚴重感染5.毒性較大，嚴重者可致聽力損害，靜滴可致寒戰(zhàn)等,替考拉林,【特點】1.作用與用途與萬古霉素相似，對金葡菌作用優(yōu)于萬古霉素，但大多數(shù)溶血性鏈球菌對其耐藥2.口服吸收差3.不良反應低于萬古霉素,多粘菌素B和粘菌素,【特點】1.增加細菌細

8、胞膜通透性，使胞內(nèi)成分外漏而致細 菌死亡，對靜止期和繁殖期均有效（慢效殺菌藥）2.對革蘭陰性桿菌有效，尤其對綠膿桿菌作用強， 對革蘭陰性球菌、革蘭陽性菌和真菌無效3.口服不吸收，注射給藥毒性大，現(xiàn)已少用，主要 局部用于敏感菌感染或其他抗菌藥耐藥及療效不 佳,桿菌肽,【特點】1.對革蘭陽性菌有強大的抗菌作用，對革蘭陰性球 菌（腦膜炎球菌、淋球菌）、螺旋體、放線菌有 效，屬慢效殺菌藥2.不易產(chǎn)生耐