克拉維酸

1、克拉維酸一、簡介克拉維酸是從鏈霉菌的代謝產(chǎn)物中分離出的一種抗生素。它的抗菌譜廣，但活性很弱，其特點(diǎn)是能抑制革蘭氏陰性菌和葡萄球菌產(chǎn)生的許多β內(nèi)酰胺酶，是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的β內(nèi)酰胺酶抑制劑，至今仍在廣泛應(yīng)用。例如，目前臨床上使用的Augmentin和Timentin就是它分別與羥氨芐青霉素和替卡西林的復(fù)配制劑。與青霉素類、頭孢菌素類合用極大地提高了抗茵活性，可使其最低抑菌濃度(MIC)明顯下降，藥物可增效幾倍至十幾倍，使耐藥菌株恢復(fù)其敏感

2、性。克拉維酸具有以下特點(diǎn)：(1)具有新的β內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，(2)本身是一種廣譜抗生素，但抗菌活性較弱；(3)對β內(nèi)酰胺酶的特異性高，(4)對多種內(nèi)酰胺酶均有抑制作用，即抑制酶譜較廣，(5)在低濃度時(shí)即能抑制β內(nèi)酰胺酶的活力，(6)酶的抑制作用是進(jìn)行性而不可逆的。二、結(jié)構(gòu)克拉維酸(clavulanicacidCA)分子為一個(gè)稠合雙環(huán)β內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，它以氧原子取代了青霉素及頭孢菌素噻唑環(huán)中的硫原子，具有作為β內(nèi)酰胺酶抑制劑所必須的3R，5R立體化