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文檔簡介
1、通用名鹽酸氯丙嗪片鹽酸氯丙嗪片藥理毒理1.吩噻嗪類,阻斷中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮層通路的多巴胺受體(DA2)。對多巴胺(DA1)受體、5羥色胺受體、M型乙酰膽堿受體、α腎上腺素受體均有阻斷作用。2.小劑量時可抑制延腦催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體,大劑量時直接抑制嘔吐中樞,產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)吐作用。3.抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫降低,體溫可隨外環(huán)境變化而改變。4.阻斷外周α腎上腺素受體作用,使血管擴(kuò)張,引起血壓下降。5.對內(nèi)分泌系統(tǒng)也有一定影響。藥代動
2、力學(xué)口服吸收好,1~3小時達(dá)峰值。本品有“首過”效應(yīng)。血漿蛋白結(jié)合率90%以上。易透過血腦屏障,顱內(nèi)藥物濃度高4~5倍。在肝臟代謝,從尿和糞便中排出。半衰期(t12)為12~36小時。適應(yīng)癥1、對興奮躁動、幻覺妄想、思維障礙及行為紊亂等陽性癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥、躁狂癥或其他精神病性障礙。2、止嘔,各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。用法用量1、用于精神分裂癥或躁狂癥,從小劑量開始,一次25~50mg,一日2~3次,每隔2~3日緩
3、慢逐漸遞增25~50mg,治療劑量一日400~600mg。2、用于止嘔,一次12.5~25mg,一日2~3次。不良反應(yīng)1、常見口干、上腹不適、食欲缺乏、乏力及嗜睡。2、體位性低血壓、心悸或心電圖改變。3、錐體外系反應(yīng)如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。4、長期大量服藥可引起遲發(fā)性運動障礙。5、可引起血漿中泌乳素濃度增加,有關(guān)的癥狀為溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。6、可引起中毒性肝損害或阻塞性黃疸。7、少見骨髓
4、抑制。8、偶可引起癲癇、過敏性皮疹或剝脫性皮炎及惡性綜合征。禁忌癥基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及對吩噻嗪類藥過敏者。注意事項1、患有心血管疾?。ㄈ缧乃?、心肌梗死、傳導(dǎo)異常)慎用。2、出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙,應(yīng)停用所有的抗精神病藥。3、出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。4、用藥后引起體位性低血壓應(yīng)臥床,血壓過低可靜脈滴注去甲腎上腺素,禁用腎上腺素。5、肝、腎功能不全者應(yīng)減量。6、癲癇患者慎
5、用。7、應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計數(shù)。8、對暈動癥引起的嘔吐效果差。9、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。10、不適用于有意識障礙的精神異常者。孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間停止哺乳。兒童用藥6歲以下兒童慎用。6歲以上兒童酌情減量。老年患者用藥從小劑量開始,緩慢加量,應(yīng)視病情酌減用量。藥物相互作用1、本品與乙醇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)性抑制藥合用時中樞抑制作用加強。2、本品與抗高血壓藥合用易致體位性低血壓。3、本
6、品與舒托必利合用,有發(fā)生室性心律紊亂的危險,嚴(yán)重者可致尖端扭轉(zhuǎn)心律失常。4、本品與阿托品類藥物合用,不良反應(yīng)加強。5、本品與碳酸鋰合用,可引起血鋰濃度增高。6、抗酸劑可以降低本品的吸收,苯巴比妥可加快其排泄,因而減弱其抗精神病作用。7、本品與單胺氧化酶抑制劑及三環(huán)類抗抑郁藥合用時,兩者的抗膽堿作用加強,不良能使抗驚厥藥增效。5、本品與抗膽堿藥合用,效應(yīng)彼此加強。6、本品與腎上腺素合用,腎上腺素的α受體效應(yīng)受阻,僅顯示出β受體效應(yīng),可導(dǎo)致
7、明顯的低血壓和心動過速。7、本品與胍乙啶類藥物合用時,后者的降壓效應(yīng)可被抵消。8、本品與左旋多巴合用時,后者可抑制前者的抗震顫麻痹效應(yīng)。9、本品與單胺氧化酶抑制藥或三環(huán)類抗抑郁藥合用時,兩者的抗膽堿作用可相互增強并延長。藥物過量(同氯丙嗪)中毒癥狀:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):有煩燥不安、失眠等興奮癥狀。對有驚厥史者,尤其是兒童應(yīng)特別注意,易產(chǎn)生四肢震顫、下頜抽動、言語不清等。2、心血管系統(tǒng):心悸,四肢發(fā)冷,血壓下降,直立性低血壓,持續(xù)性低血壓休
8、克,并可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯及室性過早搏動,可致心跳驟停。處理:1、如服用大量本品,立即刺激咽部,催吐。在6小時內(nèi)用1:5000高錳酸鉀液或溫開水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃腸蠕動,故必須反復(fù)洗胃,直至胃內(nèi)回流液澄清為止。因本品鎮(zhèn)吐作用強,故用催吐藥效果不好。2、靜脈注射高滲葡萄糖注射液,促進(jìn)利尿,排泄毒物,但輸液不宜過多,以防心力衰竭和肺水腫。3、依病情給予對癥治療及支持療法。通用名氟哌啶醇片氟哌啶醇片藥理毒理丁酰苯類,阻斷腦內(nèi)多巴胺
9、受體,并可促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化。阻斷錐體外系多巴胺的作用較強,鎮(zhèn)吐作用亦較強,但鎮(zhèn)靜、阻斷α腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱。藥代動力學(xué)口服吸收快,血漿蛋白結(jié)合率約92%,生物利用度為40%~70%,口服3~6小時血藥濃度達(dá)峰值,半衰期(t12)為21小時。經(jīng)肝臟代謝,單劑口服約40%在5日內(nèi)隨尿排出,其中1%為原形藥物,活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約15%由膽汁排出,其余由腎排出。適應(yīng)癥用于急、慢性各型精神分裂癥、躁狂癥、抽動穢語綜合癥
10、??刂婆d奮躁動、敵對情緒和攻擊行為的效果較好。因本品心血管系不良反應(yīng)較少,也可用于腦器質(zhì)性精神障礙和老年性精神障礙。用法用量治療精神分裂癥,口服從小劑量開始,起始劑量一次2~4mg,一日2~3次。逐漸增加至常用量一日10~40mg,維持劑量一日4~20mg。治療抽動穢語綜合癥,一次1~2mg,一日2~3次。不良反應(yīng)1、錐體外系反應(yīng)較重且常見,急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發(fā)生,出現(xiàn)明顯的扭轉(zhuǎn)痙攣,吞咽困難,靜坐不能及類帕金森病。2、長
11、期大量使用可出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙。3、可出現(xiàn)口干、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。4、可引起血漿中泌乳素濃度增加,有關(guān)的癥狀為:溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。5、少數(shù)病人可能引起抑郁反應(yīng)。6、偶見過敏性皮疹、粒細(xì)胞減少及惡性綜合征。禁忌癥基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、嚴(yán)重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者、骨髓抑制、青光眼、重癥肌無力及對本品過敏者。注意事項慎用:心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經(jīng)抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲
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