雙吲哚甲烷硫醚衍生物的新合成方法.pdf

1、吲哚及其衍生物是一類重要的有機小分子，是生物活性物質(zhì)中的核心結(jié)構(gòu)。其中，雙吲哚甲烷衍生物具有抗細菌、真菌和抗白血病細胞毒性的作用。目前，合成雙吲哚甲烷衍生物的方法有很多種，報導(dǎo)最多的方法是在酸的催化下，通過吲哚及其衍生物和羰基化合物的縮合獲得，得到對應(yīng)的雙吲哚甲烷衍生物的種類也很多，但是雙吲哚甲烷硫醚衍生物的合成方法卻非常有限。本文則研究了在氮氣保護下，將乙烯基亞砜在三氟乙酸酐的活化作用下，與吲哚及其衍生物反應(yīng)，成功合成出五個新型雙吲哚

2、甲烷硫醚衍生物和兩個新型雙吲哚甲烷硫醚衍生物的混合物。在該優(yōu)化條件下:體系中有2-氯吡啶，n（乙烯基亞砜）∶n（2-氯吡啶）∶n（吲哚）=1∶2∶3，反應(yīng)溫度-78℃～r.t.，反應(yīng)時間50h，雙吲哚甲烷硫醚衍生物產(chǎn)率可達41％。該合成方法具有新穎和操作簡單的優(yōu)點。
　　吲哚及其衍生物，在催化劑存在下，與α,β-不飽和羰基化合物或硝基烯烴等邁克爾受體通過Michael加成反應(yīng)可以合成3-取代吲哚衍生物，但以乙烯基亞砜為邁克爾受體的