去甲基斑蝥酸根和噻唑衍生物的過渡金屬配合物合成、晶體結(jié)構(gòu)及與DNA作用的研究.pdf

1、碩士學(xué)位論文MScDissertation去甲基斑蝥酸根和噻唑衍生物的過渡金屬配合物合成、晶體結(jié)構(gòu)及與DNA作用的研究Synthesis，CrystalStructure，DNA—bindingofDemethylcantharateThiazoleDerivativesandTransitionmetalComplexes王娜NaWang導(dǎo)!Jiyi林秋月Advisor：ProfQiu—YueLin去甲基斑蝥酸根和噻唑衍生物的過渡金屬

2、配合物合成、晶體結(jié)構(gòu)及與DNA作用的研究摘要斑螫是一種在我國使用已超過兩千年的重要昆蟲類藥物，它是南方大斑蝥素和黑黃小斑蝥素的干燥全體。斑蝥素是斑蝥的活性成分，具有抗癌活性，然而對心腎器官的實(shí)質(zhì)性傷害限制了它的臨床使用。因此，人們設(shè)計(jì)合成了多種毒性低，藥理活性強(qiáng)的斑蝥素衍生物。去甲基斑蝥素(NCTD)是斑蝥素的去甲基衍生物，它具有較強(qiáng)的抗腫瘤活性，獨(dú)特的升高白細(xì)胞，毒性大大降低等多個(gè)優(yōu)點(diǎn)。目自i『大量的去甲基斑蝥素衍牛物已被合成并篩選出

3、生物活性較強(qiáng)的化合物。本論文設(shè)計(jì)合成了新型的N噻畔、N噻二嘩玄甲基斑蝥素酰胺酸及結(jié)構(gòu)新穎的去甲基斑蝥酸根的混配配合物，研究了它們與小牛胸腺DNA(ctDNA)的作用模式及作用強(qiáng)度，并對其進(jìn)行了體外抗增殖活性測試。主要研究內(nèi)容如下：1、合成了新型的N噻畔去甲基斑螯素酰胺酸(Lo)、N噻二唑去甲基斑蝥素酰胺酸(L2)化合物。采用元素分析、紅外光譜、核磁共振測試方法確定了化合物的組成。利用熒光光譜法、粘度法研究了L1和L2與DNA作用的模式和

4、強(qiáng)度。結(jié)果表明這兩種具有相似結(jié)構(gòu)的化合物與DNA的作用模式均為部分插入。2、采用溶液法合成了兩種去甲基斑螯酸根和2氨基噻二畔的鈷(II)、鋅(II)fl己合物(1和2)。經(jīng)單晶X一射線衍射、元素分析、摩爾電導(dǎo)、紅外光譜和熱重分析對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。測試結(jié)果表明配合物的組成為：【M(atdz)(DCA)(H20)2】2H20，(M=Co(II)，Zn(II)；atdz=2氨基噻二唑，C2H3N3SDCA玉=7氧雜二環(huán)【221]庚烷2，3二