靈香草中三萜皂苷及其抗腫瘤活性研究.pdf

1、靈香草（Lysimachia foenum-graecum hance）為報春花科（Primulaceae）珍珠菜屬植物，最近的分子生物學證據(jù)表明其屬于紫金牛科(Myrsinaceae)。主要分布于廣西、四川、云南、貴州、湖北、廣東等地，用作香料、驅(qū)蟲劑以及治療傷風、頭痛、齒痛、咽喉腫痛等。研究表明，靈香草中主要含有三萜皂苷、黃酮、揮發(fā)油等化學成分，具有細胞毒、抗氧化、抗菌等生物活性。
　　本課題運用多種現(xiàn)代分離技術(shù)和波譜技術(shù)對靈

2、香草正丁醇提取物進行了系統(tǒng)的化學成分研究，從中共分離鑒定了21個齊墩果烷型三萜皂苷類化合物，可分為三種類型:13β，28-環(huán)氧-齊墩果烷型(1-6，15-21)，△12-齊墩果烯型(7-11)，28，30-內(nèi)酯-齊墩果烷型(12-14)。這21個三萜皂苷分別鑒定為:foegraecumosides A-E(1-5)，foegraecumosides L(6)，foegraecumosides F-H(7-9),foegraecumosi

3、des M-N(10-11),foegraecumosides I-K(12-14),lysichriside A(15),ardisiacrispin B(16),ardisiacrispin A(17),ardisimamilloside A(18),3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl cyclamiretin A(19),ardisimamilloside B(20)

4、，ardisimamilloside H(21)。化合物1-14為新化合物。
　　對化合物1-21進行抗腫瘤活性測試，結(jié)果表明:苷元為cyclamiretin A的所有13β，28-環(huán)氧-齊墩果烷型三萜皂苷（1，2，15-17以及19）對測試腫瘤細胞均具有較強活性(IC50-9.28～24.52μM)，而其余三萜皂苷(3-14，18，20，21)對測試細胞沒有明顯活性(IC50＞50μM)。通過比較化合物1和2，以及20和21的細

5、胞毒活性測試結(jié)果，可得出結(jié)論:16位羥基對于13β，28-環(huán)氧-齊墩果烷型三萜皂苷的抗腫瘤活性有影響。同時，本課題還對具有抗腫瘤活性的三萜皂苷進行了細胞耐藥性測試，結(jié)果表明化合物16對肺癌耐藥細胞株A549/CDDP表現(xiàn)出較強活性（IC50=8.74μM），且耐藥因子(RF)為0.91。
　　本課題的研究結(jié)果豐富了珍珠菜屬植物中三萜皂苷的種類，同時其生物活性測試表明靈香草可以作為發(fā)現(xiàn)抗癌藥物的潛在物種，這對于更好地開發(fā)利用靈香草資