5-氟尿嘧啶含硫、磷衍生物的合成及其抗腫瘤活性研究.pdf

1、5-氟尿嘧啶是一類(lèi)重要的抗腫瘤藥物，廣泛用于治療各種實(shí)體癌，如結(jié)腸癌，乳腺癌，肝癌等。但它的副作用，如熱敏性和Pollakiuria綜合癥，以及對(duì)正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的選擇性較低，吸引了藥物學(xué)家和化學(xué)工作者致力于開(kāi)發(fā)新的高效抗腫瘤藥。 為了尋找新型高效低毒的5-氟尿嘧啶類(lèi)藥物，本文以替加氟為原料設(shè)計(jì)合成了兩大類(lèi)共17種未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的含硫,α-羥基膦酸酯的替加氟衍生物。采用紅外光譜，核磁共振氫譜、磷譜，質(zhì)譜，元素分析對(duì)目標(biāo)化合物的結(jié)

2、構(gòu)進(jìn)行了表征，部分化合物還進(jìn)行了核磁共振碳譜的測(cè)試，并對(duì)其物理化學(xué)性質(zhì)、波譜性質(zhì)、反應(yīng)條件、合成方法及分離提純等進(jìn)行了系統(tǒng)的分析和探討。目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)式如下： (1)1-(四氫呋喃-2-基)-3-烷基砜基烷基-5-氟尿嘧啶 (2)1-(四氫呋喃-2-基)-3-[(4-取代苯基-5,5-二甲基-1，3，2-二氧磷雜環(huán)己基)-2-羥基乙基]-5-氟尿嘧啶1-(四氫呋喃-2-基)-3-(5，5-二甲基-1，3，2-二氧磷雜環(huán)