β-環(huán)糊精衍生物的合成及其在毛細管電泳中的手性拆分研究.pdf

1、當人們意識到藥物手性異構的存在可能帶來相反的藥理作用時，手性拆分的研究已是刻不容緩。近年來，手性拆分的研究一直是個重點，而在眾多拆分劑中，環(huán)糊精也得到了頗多的關注和研究。本實驗以這一契機，選取正電型環(huán)糊精為研究對象，在實驗室原有的研究基礎上，選定咪唑類環(huán)糊精，在咪唑基的末端引進甲氧基和羥基，構建氧原子型氫鍵作用力，增強環(huán)糊精與手性拆分劑的作用力，改善拆分效果，使得正電型環(huán)糊精的研究發(fā)展又向前邁進了一步。
　　本論文設計研發(fā)的的第一

2、類正電型β-環(huán)糊精是6A-(3-甲氧基丙基咪唑)-β-環(huán)糊精氯鹽(MPrIMCDCl)，在實驗室之前合成的6A-(3-丙基瞇唑)-β-環(huán)糊精氯鹽的(PrIMCDCl)的基礎上，引進了甲氧基，構建了氧原子氫鍵作用力，增強了手性識別效果。在后續(xù)的毛細管電泳拆分實驗中，通過實驗數(shù)據(jù)，說明了甲氧基的增加對手性拆分效果的增強作用，后繼續(xù)運用Wren公式，通過平衡常數(shù)K的計算比較，進一步說明了氫鍵在手性識別中的增強作用。在實驗中，也發(fā)現(xiàn)6A-(3-

3、甲氧基丙基咪唑)-β-環(huán)糊精氯鹽(MPrIMCDCl)對丹酰類氨基酸的拆分效果尤其顯著，彌補了本實驗室之前合成分析的6A-(3-甲氧基丙銨)-β-環(huán)糊精氯(MPrAMCD)對丹酰類氨基酸拆分效果不理想的遺憾。
　　本論文開發(fā)制備的第二類正電型β-環(huán)糊精6A-（4-羥乙基）-1，2，3-三氮唑基-6c-[1-（2-甲氧基乙基）]咪唑鎓基-β-環(huán)糊精氯鹽、6A-（4-羥乙基）-1，2，3-三氮唑基-6c-[1-(2-甲氧基丙基)]咪唑