毛果吉林烏頭生物堿成分的研究.pdf

1、毛果吉林烏頭(變種)(A.kirinense Nakai var.australe W.T.Wang)，屬毛茛科(Ranunculaceae)烏頭屬(Acconitum L)，是多年草本生植物，在河南資源豐富。因毒性強(qiáng)，該植物具有祛風(fēng)除濕、活血止痛的功效，民間常用作天然農(nóng)藥。本文對(duì)河南濟(jì)源產(chǎn)毛果吉林烏頭的生物堿成分的研究、總生物堿的含量測(cè)定及提取工藝的優(yōu)化、對(duì)含量較多的二萜生物堿的結(jié)構(gòu)修飾及生物堿活性測(cè)定方面進(jìn)行了初步研究。主要工作如下

2、：
　　 1.從烏頭屬植物毛果吉林烏頭中分離得到9個(gè)二萜生物堿化合物，并利用現(xiàn)代波譜分析技術(shù)(IR，EI-MS，HR-MS，1HNMR，13CNMR，DEPT，HMBC，HMQC，X-ray)鑒定了這9個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)，分別為Delcosine(1)，Tuguaconitine(2)，Denudatine(3)，14-dehydrobrowniine(4)，Lepenine(5)，11a-hydroxy lepenine(6)，J

3、iYuan-Aconitine(7)，Dehydrolucidusculine(8)，14-dehydrodelcosine(9)，其中化合物7為新化合物并命名為JiYuan-Aconitine，其余化合物均為首次從該植物中分離得到。
　　 2.采用酸堿滴定法測(cè)定毛果吉林烏頭總生物堿的含量為0.545％，并采用正交實(shí)驗(yàn)法設(shè)計(jì)并優(yōu)化了毛果吉林烏頭總生物堿的提取工藝。各提取因素對(duì)總生物堿提取率的影響程度依次為：乙醇濃度>乙醇用量>提

4、取次數(shù)>提取時(shí)間。
　　 3.以提取的具有一定抗癌活性的二萜生物堿化合物作為先導(dǎo)化合物，設(shè)計(jì)并合成得到?；?、烷基化、酯化和去N-乙基的四種二萜生物堿類(lèi)產(chǎn)物。其中化合物D-1為新化合物。
　　 4.采用濁度法研究化合物1、2、3的抑菌作用，通過(guò)化合物對(duì)大腸桿菌(Escherichia coli)和金黃色葡萄球菌(Staphylococcous aureus)的作用得出最小抑菌濃度，證明化合物1-3對(duì)這兩種菌有一定的抑制作用