Biginelli反應(yīng)的綠色合成研究.pdf

1、本工作旨在進(jìn)行Biginelli二氫嘧啶酮類化合物的綠色合成研究。 1.在無(wú)溶劑條件下，以芳醛和癸醛、乙酰乙酸甲(乙)酯、尿素為原料在鹽酸催化下，通過(guò)Biginelli反應(yīng)制備了25個(gè)化合物，其中3，4-二氫嘧啶類產(chǎn)物24個(gè)，1，4-二氫吡啶類化合物1個(gè)。 研究了3，4-二氫嘧啶類化合物的區(qū)域選擇性氧化反應(yīng)，制備了氧化產(chǎn)物4個(gè)，屬于嘧啶類化合物。 2.在無(wú)溶劑條件下，以芳醛、苯甲酰乙酸乙酯、尿素為原料在鹽酸催化下

2、，通過(guò)Biginelli反應(yīng)制備了11個(gè)化合物，其中3，4-二氫嘧啶類化合物10個(gè)，嘧啶類化合物1個(gè)。 3.在無(wú)溶劑條件下，以鄰羥基芳醛、β-酮酯、尿素為原料在鹽酸催化下制備了10個(gè)化合物，其中橋環(huán)化合物5個(gè)，3，4-二氫嘧啶類化合物3個(gè)，其它產(chǎn)物2個(gè)。 4.共合成了50個(gè)化合物，其中16個(gè)新化合物，所有合成的化合物的結(jié)構(gòu)均用氫譜(1H NMR)和紅外光譜(IR)進(jìn)行了表征，新化合物還用碳譜(13CNMR)、質(zhì)譜(MS)

3、和元素分析進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。22個(gè)化合物得到了單晶并進(jìn)行了單晶X-射線衍射分析，其中17種化合物的單晶結(jié)構(gòu)尚未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道。 本工作對(duì)Biginelli反應(yīng)的合成綠色化進(jìn)行了研究，實(shí)現(xiàn)了3，4-二氫嘧啶類化合物的無(wú)溶劑綠色合成，具有反應(yīng)環(huán)境友好、條件溫和、操作簡(jiǎn)便、產(chǎn)物易于分離、產(chǎn)率高、經(jīng)濟(jì)、無(wú)毒、無(wú)污染、省時(shí)高效，豐富了Biginelli二氫嘧啶酮類化合物的合成化學(xué)研究，為此類化合物的規(guī)模合成與應(yīng)用研究提供了理論基礎(chǔ)，為綠色合成化