金屬鉍配合物催化的Biginelli反應(yīng)研究.pdf

1、Biginelli反應(yīng)是將醛、脲/硫脲和β-二羰基化合物合成3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮/硫酮（DHPMs）的反應(yīng)。DHMPs具有廣泛的生物活性，可作為抗癌藥、降壓藥、鈣拮抗劑、細胞有絲分裂驅(qū)動蛋白Eg5阻止劑、α1a-腎上腺素拮抗物、抗炎劑和抗病毒劑等。DHPMs的結(jié)構(gòu)單元也是一種重要的藥物骨架，一些具有抗HIV病毒活性的生物堿就具有這種結(jié)構(gòu)單元。本文以BiCl3、6-羥基嘌呤為原料，合成一種新的金屬鉍配合物，并對其在Bigine

2、lli反應(yīng)中的應(yīng)用進行了重點研究：
　　第一，通過揮發(fā)法合成了兩種金屬鉍配合物(C4H12N2)2[BiCl6]Cl?H2O和(C5H6N4O)(C5H5N4O)3(C5H4N4O)[Bi2Cl11]Cl2，經(jīng)過表征后確定單晶結(jié)構(gòu)。
　　第二，將(C5H6N4O)(C5H5N4O)3(C5H4N4O)[Bi2Cl11]Cl2應(yīng)用于Biginelli反應(yīng)合成3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮類化合物，在加熱回流的乙醇中催化反應(yīng)，

3、催化劑可回收使用。通過一系列單因素實驗對催化劑、溶劑等條件進行了考察，確定了最優(yōu)反應(yīng)條件，合成了一系列的3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮類化合物，并通過MS、1H NMR等方法對合成的化合物進行了表征。
　　第三，將(C5H6N4O)(C5H5N4O)3(C5H4N4O)[Bi2Cl11]Cl2應(yīng)用于Biginelli反應(yīng)合成3,4-二氫嘧啶-2(1H)-硫酮類化合物，在加熱回流的乙醇中與三氟甲磺酸共同催化反應(yīng)。在3,4-二氫嘧啶