2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、雜環(huán)類(lèi)化合物是新醫(yī)藥和農(nóng)藥創(chuàng)制的熱點(diǎn),其中,吡唑、1,3,4-噁二唑類(lèi)雜環(huán)衍生物因其廣譜的生物活性在農(nóng)藥領(lǐng)域中扮演著極其重要的角色?;诒菊n題組前期關(guān)于1-苯基-5-三氟甲基-1H-4-吡唑與1,3,4-噁二唑類(lèi)化合物的生物活性研究,本論文采用活性拼接法,將1,3,4-噁二唑硫醚(氧醚、砜)基團(tuán)引入1-苯基-5-三氟甲基-1H-4-吡唑結(jié)構(gòu),從而設(shè)計(jì)、合成了結(jié)構(gòu)新穎的1-苯基-5-三氟甲基吡唑-4-(1,3,4-噁二唑)硫醚、氧醚及砜類(lèi)

2、化合物。
  從苯肼出發(fā),經(jīng)閉環(huán)、肼解合成了重要中間體酰肼,繼而通過(guò)不同的閉環(huán)、親核取代2個(gè)步驟合成了16個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的1-苯基-5-三氟甲基吡唑-4-(1,3,4-噁二唑)硫醚類(lèi)化合物I,12個(gè)1-苯基-5-三氟甲基吡唑-4-(1,3,4-噁二唑)氧醚類(lèi)化合物II;對(duì)合成的硫醚類(lèi)化合物進(jìn)一步氧化合成了9個(gè)1-苯基5-三氟甲基吡唑-4-(1,3,4-噁二唑)砜類(lèi)化合物III。合成的目標(biāo)化合物均通過(guò)IR、1H NMR、13C NMR、

3、MS等進(jìn)行表征,并對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行確證。
  采用濁度法,對(duì)37個(gè)目標(biāo)化合物進(jìn)行了抗水稻白葉枯病菌的生物活性測(cè)試。生測(cè)結(jié)果表明:在200μg/mL的濃度下,化合物I5、I11、III1、III2、III3對(duì)水稻白葉枯病菌的抑制率分別為:93.8±0.3%、84.3±0.8%、98.9±0.3%、100.0%、100.0%,優(yōu)于對(duì)照藥劑葉枯唑(72.1±0.7%)。在濃度為100μg/mL時(shí),化合物I5、I11、III1、III2、II

4、I3對(duì)水稻白葉枯病菌的抑制率分別為:83.2±0.3%、66.2±3.9%、97.8±0.9%、100.0%、96.9±0.5%,優(yōu)于對(duì)照藥劑葉枯唑(53.7±1.2%)。測(cè)試化合物III1、III2、III3抗水稻白葉枯病菌的EC50值分別為31.6±1.6μg/mL、65.7±3.8μg/mL,16.6±0.2μg/mL,優(yōu)于對(duì)照藥劑葉枯唑(92.6±2.1μg/mL)和噻菌銅(121.8±3.6μg/mL)。初步構(gòu)效關(guān)系分析發(fā)現(xiàn):

5、在硫醚及砜類(lèi)化合物中,硫醚和砜類(lèi)取代基為支鏈烷烴時(shí)較直鏈烷烴活性要好;結(jié)構(gòu)中磺?;先〈鶠橥闊N時(shí)較芐基活性要好。
  采用離體生長(zhǎng)速率法,對(duì)所有化合物進(jìn)行了抑制小麥赤霉病菌(Gibberellazeae)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)、蘋(píng)果腐爛病菌(Cytospora mandshurica)等6種植物病原菌的生物活性測(cè)試。結(jié)果表明,濃度為100μg/mL時(shí),化合物I2、II1、III1、III3對(duì)6種所

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