難溶性藥物納米膠囊的制備與表征.pdf

1、在制藥領(lǐng)域，難溶性藥物由于溶解度差而限制了其在臨床的應(yīng)用。藥劑研究者在探索多種方法以解決藥物溶解度差的問(wèn)題上取得了重大進(jìn)展。近年來(lái)，一種具有廣泛前景的藥物傳遞系統(tǒng)-納米膠囊，能夠解決此問(wèn)題。
　　本論文運(yùn)用洪宗國(guó)教授提出的原創(chuàng)方法-初生態(tài)微晶法制備納米膠囊，以水難溶性藥物作為囊心物，天然高分子明膠作為成膜材料，通過(guò)自組裝的方式制備幾種藥物的納米膠囊。
　　第一部分簡(jiǎn)要介紹難溶性藥物的研究進(jìn)展及納米膠囊的概述、制備方法及在醫(yī)藥

2、領(lǐng)域的應(yīng)用。
　　第二部分介紹紫杉醇納米膠囊的制備。運(yùn)用掃描電鏡和透射電鏡對(duì)納米膠囊的囊形囊徑進(jìn)行表征，結(jié)果顯示囊形為球形或橢球形，囊徑150nm左右。選取四個(gè)影響成囊的重要因素：紫杉醇濃度、攪拌溫度、攪拌速度、甲醛用量，以囊形囊徑為評(píng)價(jià)指標(biāo)，優(yōu)化制備工藝。優(yōu)化的制備工藝為：紫杉醇濃度：1mg/ml，制備溫度：46℃，攪拌速度600rpm，甲醛用量50μl。
　　第三部分介紹喜樹(shù)堿納米膠囊的制備。通過(guò)透射電子顯微鏡表征納米膠

3、囊的形貌，紫外分光光度法測(cè)定藥物的包封率。電鏡結(jié)果顯示，納米膠囊分布均勻，囊形為球形，囊徑100nm左右。選擇影響包封率的4個(gè)主要因素：喜樹(shù)堿用量、明膠濃度、制備溫度、攪拌速度，以包封率為評(píng)定指標(biāo)，設(shè)計(jì)正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)化處方。得到的優(yōu)化處方為：喜樹(shù)堿用量：0.125mg、明膠濃度：2％、制備溫度：42℃、攪拌速度：600rpm、平均包封率：61.21%。
　　第四部分介紹龍血竭三組分納米膠囊的精細(xì)包裝。選擇龍血竭的主要成分劍葉龍血素A（

4、JA）、劍葉龍血素B（JB）、龍血素B（LB）作為混合囊心物，分別按22：11：5的質(zhì)量比進(jìn)行投料，制備精確配比的納米膠囊。超聲空化作用破囊，運(yùn)用HPLC法對(duì)破囊后三組分的比例進(jìn)行檢測(cè)，通過(guò)反饋調(diào)控使最終破囊后比例與最初投料比吻合，誤差小于2%，平均囊徑100nm左右。最后確定三組分的用量分別是：JA:4.10mg、JB:1.90mg、LB:1.01mg。
　　第五部分介紹多組分藥物精細(xì)納米包裝方法學(xué)研究。本章節(jié)主要運(yùn)用HPLC法