難溶性藥物XB緩釋片的研制.pdf

1、XB緩釋片是世界衛(wèi)生組織確認(rèn)的國(guó)際上治療各種類(lèi)型的高血壓、心絞痛、冠心病的基本藥物，也是我國(guó)公布的首批治療心腦血管疾病的基本藥物。目前，國(guó)內(nèi)XB緩釋片制劑方法采用的有表面活性劑方法和粒度控制方法。因XB的穩(wěn)定性差問(wèn)題未得到解決，所以固體分散體方法較少采用。本文研究擬解決XB-(E)固體分散體穩(wěn)定性差的問(wèn)題，進(jìn)行工藝創(chuàng)新，使之運(yùn)用于生產(chǎn)實(shí)踐，創(chuàng)造生產(chǎn)實(shí)用價(jià)值。 研究的主要內(nèi)容和結(jié)論如下： (1)研究解決采用固體分散體載體難

2、溶性藥物溶出難的問(wèn)題。結(jié)果：將XB和(E)分散在乙醇中，形成無(wú)定形態(tài)，增加了XB的溶出。 (2)研究建立XB緩釋片的制備工藝。結(jié)果：用親水性載體(E)作為固體分散體載體，羥丙甲基纖維素作為緩釋基質(zhì)材料，并對(duì)其它各個(gè)功能性輔料在此制劑中的作用性質(zhì)及作用程度進(jìn)行深入研究，最終得到了一個(gè)穩(wěn)定XB緩釋片制備工藝，所制備的XB緩釋片符合國(guó)家藥品監(jiān)督管理局XB緩釋片(12小時(shí))藥品標(biāo)準(zhǔn)。 (3)建立XB緩釋片的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。①本品為薄膜

3、衣片，除去薄膜衣后顯黃色；②各雜質(zhì)量均應(yīng)不大于2.0﹪，雜質(zhì)總量不應(yīng)大于3.0﹪；③在2、4和8小時(shí)的釋放量應(yīng)分別為標(biāo)示量的30﹪～55﹪、50﹪～70﹪和70﹪以上，均應(yīng)符合規(guī)定；④含量均勻度符合中國(guó)藥典2005年版二部附錄XE規(guī)定，含量范圍應(yīng)為標(biāo)示量的90.0﹪～110.0﹪。 (4)加速穩(wěn)定性試驗(yàn)和長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)對(duì)XB緩釋片的穩(wěn)定性進(jìn)行了考察。結(jié)果：片劑外觀未變，性狀未發(fā)生改變，含量未見(jiàn)下降，有關(guān)物質(zhì)未見(jiàn)明顯增加，釋放度和