愈腸寧口服結腸靶向制劑的藥學研究.pdf

1、　　近年來，隨著潰瘍性結腸炎(UC)發(fā)病率的不斷上升，已引起了醫(yī)藥行業(yè)人士的廣泛重視。與西藥相比，中醫(yī)藥具有辨證靈活、治法多樣，療效更優(yōu)，毒副作用少等優(yōu)點，但劑型的落后又嚴重制約了中藥療效的充分發(fā)揮。因此，進行中藥口服結腸靶向制劑的研究就顯得尤為重要和緊迫。本論文綜合文獻及藥效實驗研究結果，系統(tǒng)篩選擬定了用于治療UC的創(chuàng)新中藥復方愈腸寧，該處方由黃芪、苦參中有效組分黃芪皂苷、多糖、苦參堿、氧化苦參堿配伍而成。對處方中尚無國家標準提取物的

2、質(zhì)量進行了研究，制定了黃芪皂苷、多糖提取物的內(nèi)控標準。以上述有效組分提取物為原料，進行了愈腸寧pH依賴型和pH依賴一時滯型結腸靶向制劑成型工藝研究，分別制備得了愈腸寧pH依賴型和pH依賴一時滯型結腸靶向制劑。隨后，對成品的質(zhì)量進行了研究，建立了黃芪皂苷、苦參堿、氧化苦參堿鑒別的TLC法以及苦參堿、氧化苦參堿含量測定的HPLC法，并擬訂了制劑中苦參堿、氧化苦參堿的含量限度。隨后，研究并建立了制劑體外釋放度測定方法，并分別考察了攪拌漿轉(zhuǎn)速、

3、溶出介質(zhì)pH值、片芯吸水性能等因素對兩種制劑釋放性能的影響，以考察兩者定位釋放的穩(wěn)定性。結果表明，pH依賴一時滯型定位釋藥穩(wěn)定性明顯優(yōu)于pH依賴型。采用硫酸鋇造影技術對pH依賴型結腸靶向制劑的體內(nèi)釋放性能進行了考察，結果表明，該制劑在正常人體內(nèi)基本達到結腸定位釋放的效果。　　通過本次研究，篩選出了有效組分配伍的創(chuàng)新中藥復方愈腸寧，探討了從中醫(yī)臨床中發(fā)掘創(chuàng)新中藥的研究思路。經(jīng)系統(tǒng)研究開發(fā)得到了兩種釋藥原理的愈腸寧結腸靶向制劑，為中藥口服