康復(fù)新口服結(jié)腸靶向制劑的藥學(xué)研究.pdf

1、 口服結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)是通過藥物傳遞技術(shù)，使藥物口服后，在上消化道不釋放，將藥物運(yùn)送到人體回盲部后開始崩解或蝕解并釋放出來，從而使藥物在人體大腸發(fā)揮局部或全身治療作用。本課題針對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎(UC)，選擇了臨床灌腸給藥治療UC效果較好的康復(fù)新液進(jìn)行探討，分別對(duì)pH依賴和酶依賴兩種靶向給藥系統(tǒng)的制備及評(píng)價(jià)進(jìn)行了研究，制備得具有較好結(jié)腸定位釋藥的靶向制劑。 根據(jù)藥物性質(zhì)，對(duì)藥材進(jìn)行乙醇回流提取，通過試驗(yàn)篩選出最佳提取工藝條件，

2、對(duì)半成品制定了質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)。通過體外模擬胃腸道試驗(yàn)，及灌腸給藥與口服普通制劑給藥的藥效學(xué)試驗(yàn)，證明康復(fù)新普通制劑在胃腸道環(huán)境中，其主要成分會(huì)被破壞，無法口服到達(dá)結(jié)腸病變部位進(jìn)行治療，局部給藥能使藥物發(fā)揮較好的療效。 將康復(fù)新提取物制備微丸，通過試驗(yàn)篩選，確定了素丸的制備工藝。對(duì)pH依賴和酶依賴兩種口服結(jié)腸靶向釋藥系統(tǒng)進(jìn)行研究，分別篩選出合適的靶向包衣輔料，并確定包衣工藝，將微丸分裝膠囊。通過體外溶解性試驗(yàn)與體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)試驗(yàn)對(duì)制劑進(jìn)行