鉑(Ⅳ)配合物氧化半胱氨酸、谷胱甘肽、維生素C的動力學(xué)機理.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、近些年來，在對大量鉑類藥物的篩選過程中發(fā)現(xiàn)Pt(IV)配合物也具有較好的抗癌活性，在保留了Pt(Ⅱ)配合物廣譜高效的抗癌特性的同時，Pt(IV)配合物具有在體內(nèi)蓄積少，毒副作用低等特點，而且Pt(IV)配合物的親脂性和水溶性遠好于Pt(Ⅱ)配合物，大大的豐富了給藥方式，且一些藥物適合口服給藥。目前已經(jīng)應(yīng)用到臨床試驗的抗癌藥有JM216。
　　本文使用紫外分光光度計和停止流動儀，在25℃，離子強度為1.00mol/L的試驗體系中，研

2、究了K2PtBr6在pH3.22-4.48范圍內(nèi)氧化半胱氨酸、在pH3.22-5.08范圍內(nèi)氧化谷胱甘肽、在pH3.76-7.01范圍內(nèi)氧化維生素C的動力學(xué)及機理。在310nm下跟蹤反應(yīng)，得到表觀速率常數(shù)。通過表觀速率常數(shù)對還原劑作圖得到一條過原點的直線，說明反應(yīng)對還原劑是一級。在試驗pH范圍內(nèi)，反應(yīng)速率隨著pH的增大而明顯增大。根據(jù)試驗現(xiàn)象和所得到的動力學(xué)數(shù)據(jù)推得了過渡產(chǎn)物，提出了反應(yīng)機理，得到了速率方程的總包方程，并求得了各個速控步

3、速率常數(shù)。
　　K2PtBr6與半胱氨酸反應(yīng)的速控步：k1=4.79M-1s-1、k2=1.50×102M-1s-1、k3=1.84×108M-1s-1。
　　K2PtBr6與谷胱甘肽反應(yīng)的速控步：k1=0.94M-1s-1、k2KA+k2,KB=0.28M-1s-1、k3=1.06×103M-1s-1、k4=1.86×108M-1s-1。
　　K2PtBr6與維生素反應(yīng)C的速控步：k1=2.83M-1s-1,k1=9

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