[整理]化合物晶形專利權利要求的表征及保護范圍

1、1化合物晶形專利權利要求的表征及保護范圍化合物晶形專利權利要求的表征及保護范圍來源：深圳知識產權律師網zhishichanquan44zscq1583.htm摘要：化合物晶形專利數(shù)量在藥品專利中所占比例不斷上升，成為延長藥品專利保護的重要手段，其相關判例直接沖擊企業(yè)研發(fā)、專利申請和訴訟策略，對我國化學原料藥研究、生產尤其是出口的影響日漸增加。本文根據(jù)化合物晶形的性質，對表征化合物晶形的物理參數(shù)的類型進行分析。參照中美藥典對化合物晶形X衍

2、射數(shù)據(jù)記錄的規(guī)定，著重分析權利要求中化合物晶形的X衍射數(shù)據(jù)的表征方式，列舉美國司法實踐中有關晶形專利的判例，并探討X衍射數(shù)據(jù)限定化合物晶形的專利權利要求的保護范圍。關鍵詞：化合物晶形專利X衍射目錄一、前言二、多晶型物與晶形的含義及性質三、用物理參數(shù)表征化合物晶形的依據(jù)四、表征化合物晶形的物理參數(shù)的類型五、表征化合物晶形的物理參數(shù)類型分析六、中美藥典對化合物晶形的X衍射數(shù)據(jù)記錄的規(guī)定七、權利要求中化合物晶形的X衍射數(shù)據(jù)的表征方式分析八、美

3、國司法實踐中有關晶形專利的若干判例九、X衍射數(shù)據(jù)限定化合物晶形的專利權利要求的保護范圍探討十、結語一、前言一、前言對藥物晶形的研究，已不僅僅是為了修飾與改進藥物的某些性質，更重要的是形成無止境的延長市場保護的專利鏈。“從化合物專利，到多晶型物、制劑、代謝物、用途和超純物專利。這些專利常常是一個接一個，當前一個專利要到期時，后一個專利就出現(xiàn)了。使得權利人享有超過專利保護期20的市場獨占權”（摘自：“AbuseofRightHolder”W

4、ednesdayJune25200308:00ISTDGShah）。這些專利常被指責為用“微小而含糊”的變化來延長原創(chuàng)藥的專利壽命，使原創(chuàng)藥公司不斷地從老產品中獲取利益，從而藥物價格居高不下，同時削弱了研發(fā)新藥的動3《醫(yī)藥及生物領域發(fā)明專利申請文件的撰寫與審查》第275頁，張清奎主編，知識產權出版社）?！緞?chuàng)造性】4、多晶型物是組合物、多晶型物是組合物一般認為，多晶型物是一種組合物（HowardW.Levine，JenniferS.Swa

5、n：《美國專利法與多形體》），即多晶型物由多種晶形組成。5、多晶型物具有從不穩(wěn)定向較穩(wěn)定形式轉變的必然傾向、多晶型物具有從不穩(wěn)定向較穩(wěn)定形式轉變的必然傾向多晶型物具有從不太穩(wěn)定向較穩(wěn)定形式轉變的傾向。該轉變率取決于各種晶形活化能以及自由能的差異（AMaureenRouhiC&ENWashington，“TheRightStuff”Chemical&EngineeringNews:Monday24thFebruary2003）。多晶型物從

6、不太穩(wěn)定狀態(tài)向較穩(wěn)定狀態(tài)轉變的這一趨勢是絕對的。所謂“較穩(wěn)定狀態(tài)”的形成，可以是多晶型物中的不穩(wěn)定晶形向穩(wěn)定晶形轉變，穩(wěn)定晶形在多晶型物中的百分比不斷增加，不穩(wěn)定晶形逐漸減少甚至消失。筆者推測是否有可能由多晶型物中二種或二種以上的不同晶形組配，達到一定比例或者動態(tài)平衡后，使形成的多晶形物穩(wěn)定。多晶型物中的不穩(wěn)定晶形向較穩(wěn)定晶形的這種轉變的程度，即是全部轉變，還是部分轉變，是轉變另一種較穩(wěn)定晶形，還是轉變?yōu)槿舾煞N相對穩(wěn)定的晶形，完全取決于

7、該化合物本質屬性和外界條件。所述外界條件包括溶劑、溫度、濕度、壓力、光、電、磁場等。所有外界條件恒定時，多晶型物不可能回復成不穩(wěn)定形式。也就是說，在沒有外力、沒有任何人為改變晶形生成條件的情況下，多晶形物從不穩(wěn)定狀態(tài)向穩(wěn)定狀態(tài)轉變是源于其自身立體構形的性質的使然，是一種自然規(guī)律?！巨D晶】6、晶形研究中還有許多未知領域、晶形研究中還有許多未知領域多數(shù)人認為對晶形而言，關鍵是結晶從溶劑中析出階段。事實上，結晶后的許多階段都會使晶形發(fā)生變化，

8、甚至在干燥階段也需要控制晶形。至今尚無預測化合物能形成多少晶形的準確方法（AMaureenRouhiC&ENWashington，“TheRightStuff”Chemical&EngineeringNews:Monday24thFebruary2003）?！緹o法預測晶形的種類和形成條件】三、用物理參數(shù)表征化合物晶形的依據(jù)鑒于多晶型物或晶形的上述性質，只能用化合物的名稱（或結構式）加上物理化學參數(shù)進行表征?！秾彶橹改稀穼衔餀嗬蟊?/p>