多胺橋聯(lián)雙-2-亞甲基-1，10-菲羅啉配合物的合成、表征及其生物活性研究.pdf

1、目前，癌癥仍然是威脅人類健康的重要因素之一，治療癌癥和預(yù)防癌癥顯得尤其重要。目前，配合物與DNA相互作用等研究是當(dāng)前比較熱門的課題之一，它對(duì)抗癌藥物的篩選有著非常重要的指導(dǎo)作用和理論基礎(chǔ)。本文設(shè)計(jì)、合成了一些新型含2-甲基-1，10-菲羅啉衍生配體，并對(duì)其SOD活性、及其與DNA作用的熱力學(xué)方面做了一些創(chuàng)新意義的工作，主要工作如下： 1.新型配合物的設(shè)計(jì)與合成基于2-甲基-1，10-菲羅啉具有能夠容易與DNA作用的剛性芳香環(huán)及容

2、易功能化的甲基，我們以2-甲基-1，10-菲羅啉為原料設(shè)計(jì)、合成了5個(gè)脂肪族多胺衍生物及兩個(gè)席夫堿菲羅啉衍生物，用1H-NMR、元素分析、紅外等手段進(jìn)行了表征。 2.配合物與DNA作用方式研究采用紫外、熒光、圓二色、粘度法等手段研究了配合物與ctDNA的作用方式，紫外光譜研究結(jié)果顯示DNA能使配合物的電子吸收光譜發(fā)生減色、紅移作用，配合物能使DNA的熔點(diǎn)升高，熒光Scatchard圖表明配合物對(duì)EB結(jié)合DNA的影響既不是典型的競(jìng)

3、爭(zhēng)性抑制，也不是典型的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制，DNA加入前后的配合物熒光光譜顯示DNA能使配合物的熒光增強(qiáng)，CD譜表明加入配合物后DNA的構(gòu)象發(fā)生了變化，粘度測(cè)量數(shù)據(jù)顯示配合物能使DNA的粘度降低。總之，配合物與DNA的作用方式可能是部分插入方式，同時(shí)伴隨配合物與DNA的磷酸骨架之間發(fā)生的配位作用和靜電作用。 3.配合物的SOD模擬研究采用鄰苯三酚自氧化法，測(cè)定了配合物的SOD活性即對(duì)超氧離子自由基的抑制作用，結(jié)果表明Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ