廉價金屬催化在稠雜環(huán)化合物合成上的應(yīng)用研究.pdf

1、依據(jù)“綠色化學(xué)”,銅和鐵作為廉價、高效、低毒催化劑催化的偶聯(lián)反應(yīng)顯示出廣闊的應(yīng)用前景。而常用金屬Pd和Ni雖可以很好的催化反應(yīng),但自身的缺點(毒性大、價格高、通常需要不穩(wěn)定且劇毒的有機膦作配體等)阻礙了它們在有機合成中的工業(yè)化應(yīng)用。隨著廉價金屬催化“一鍋法”串聯(lián)反應(yīng)的出現(xiàn),為人們合成有機雜環(huán)化合物提供新的途徑。
　　巰基咪唑和巰基苯并咪唑特殊的環(huán)狀結(jié)構(gòu)使其在抑制細菌、酵母等方面具有出色的表現(xiàn),然而合成此類化合物需要苛刻的反應(yīng)條件,

2、阻礙了它們在生物活性測試方面的研究。
　　吲唑酮及其衍生物是雜環(huán)有機化合物中重要的一類,有著廣泛的生物醫(yī)藥活性,雖然人們已經(jīng)開發(fā)了好幾種合成1-取代,2-取代或是1,2-取代吲唑酮衍生物的方法,但是有些仍需要苛刻的反應(yīng)條件,或是要經(jīng)過多步反應(yīng)才能得到目標(biāo)化合物,所以開發(fā)一種高效、實用合成吲唑酮衍生物的方法還是非常有必要的。
　　喹啉具有抗瘧疾、抗哮喘、抑菌及抗病毒等是許多生物活性分子的骨架,典型的Skraup法對環(huán)境不友好,

3、而過渡金屬催化烯丙基醇的氨基化,作為進幾年來科學(xué)研究的熱點,為我們探索新方法提供了思路。
　　本論文主要由以下幾方面構(gòu)成:
　　1.開發(fā)了合成稠雜環(huán)咪唑并噻唑衍生物的新方法;首先分子間N-?；?而后銅催化分子內(nèi)C-S鍵偶聯(lián);此方法可以推廣到2-碘、2-溴甚至2-氯苯甲酰氯,都能獲得較高的產(chǎn)率。
　　2.進一步開發(fā)了高效、溫和合成稠雜環(huán)二吲唑酮衍生物的方法;首先分子間N-?；?而后銅催化分子內(nèi)C-N鍵的偶聯(lián);通過堿來