中藥材皂角刺有效成分分離及連翹品質(zhì)資源研究.pdf

1、本文以伏牛山原產(chǎn)地中藥材皂角刺抗癌、抗菌活性有效成分的分離鑒定及連翹品質(zhì)資源為研究對(duì)象，主要為道地藥材質(zhì)量控制提供科學(xué)依據(jù)，也是本課題要解決的關(guān)鍵科學(xué)問(wèn)題。本研究論文因此分為兩個(gè)部分：中藥材皂角刺有效成分的分離和伏牛山道地藥材連翹品質(zhì)資源的研究。
　　論文第一部分研究伏牛山產(chǎn)皂角刺及其有效成分的分離、提取和結(jié)構(gòu)表征。皂角刺（Chinese Honeylocust Spine）是豆科植物皂莢的干燥棘刺。作為我國(guó)傳統(tǒng)中藥材具有多種生物

2、藥理活性，藥用植物皂角刺民間及臨床的應(yīng)用歷史悠久。近年來(lái)受到國(guó)內(nèi)外學(xué)者的廣泛重視。大量文獻(xiàn)調(diào)查認(rèn)為皂角刺含有的三萜皂苷和黃酮是該植物藥抗癌、抗菌及主要藥用價(jià)值的活性物質(zhì)基礎(chǔ)。本研究通過(guò)對(duì)體外抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)，篩選出新的具有低毒高效的抗癌黃烷酮骨架的化合物衍生物；抗菌活性試驗(yàn)揭示抗菌成分主要為甾醇苷類化合物和黃酮化合物槲皮素。研究對(duì)皂角刺90％醇提物，采用色譜分離手段，通過(guò)制備高效液相（RP-HPLC）、凝膠色譜（Sephadex HL-2

3、0）和硅膠柱色譜等分離方法對(duì)皂角刺醇提物進(jìn)行分離、純化。從皂角刺的石油醚和乙酸乙酯有效部位中分離得到四類共19個(gè)化合物，研究通過(guò)運(yùn)用紅外光譜（IR）和核磁（NMR）包括二維核磁（2DNMR）分析，對(duì)上述化合物分別進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定和推斷。它們分別為植物甾醇及苷類、黃酮及黃烷酮類、香豆素類、木脂素類。其中化合物17和18是新化合物；化合物3～5植物膽甾烷衍生物，7～12黃烷酮類骨架成分和化合物13～19香豆素和木脂素類衍生物，均是首次從皂角刺中

4、分離得到。研究結(jié)果首次揭示了這一傳統(tǒng)中藥靶向藥用的物質(zhì)基礎(chǔ)。
　　論文的第二部分采用高效液相色譜-電噴霧/質(zhì)譜聯(lián)用分析（HPLC-ESI-MS）新技術(shù)，鑒定研究我國(guó)傳統(tǒng)中藥材連翹（Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl）的品質(zhì)資源，以此探討各產(chǎn)地品種主要成分之間的變化及差異程度，為建立野生連翹中藥資源綜合評(píng)價(jià)體系提供了科學(xué)依據(jù)。通過(guò)采集我國(guó)河南、山西和陜西中藥材連翹三大主產(chǎn)區(qū)的不同產(chǎn)地、不同種類連翹（包括青翹