西洋參破壁粉化學(xué)效價(jià)與生物等效評(píng)價(jià)研究.pdf

1、本論文以人參皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc和Rd為考察對(duì)象，研究了西洋參破壁粉、粗粉和飲片（或提取物）的體外溶出度、小腸吸收情況和灌胃入血后體內(nèi)吸收情況，為破壁粉碎技術(shù)在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用提供參考，研究內(nèi)容如下：
　　1．西洋參破壁粉、粗粉和飲片的體外溶出度比較
　　綜合5種人參皂苷累積溶出度的變化情況，對(duì)西洋參三種形態(tài)進(jìn)行比較。結(jié)果表明，在以水為溶出介質(zhì)的實(shí)驗(yàn)中，西洋參破壁中人參皂苷較粗粉、飲片具有更快的溶出速度，5 min時(shí)

2、溶出度就達(dá)到了總含量的90％，溶出量比飲片高出14%，比粗粉高出8%；在以模擬胃液為溶出介質(zhì)的實(shí)驗(yàn)中，西洋參破壁粉人參皂苷比提取物中的溶出速度上稍慢，但最大溶出量比飲片提取物高出5%，比粗粉高出14%；而比較曲線下面積值得到，破壁粉分別比粗粉和飲片提取物高出1.5%和66.7%。這充分說明破壁粉的粒徑小、比表面積大等因素使得有效成分溶出速率加快，溶出度提高。
　　2.西洋參破壁粉和提取物基于腸外翻模型吸收比較
　　本實(shí)驗(yàn)是體

3、外溶出的基礎(chǔ)上進(jìn)行的延伸，用HPLC-QQQ-MS測(cè)定人工腸液中人參皂苷的方法，對(duì)方法的精密度、穩(wěn)定性、線性范圍、回收率等進(jìn)行了考察，結(jié)果符合生物樣品檢測(cè)的規(guī)定。綜合5種人參皂苷的濃度變化情況，西洋參破壁粉中人參皂苷的吸收情況較提取物好，說明破壁粉由于藥材粒徑小，溶出量大的特性，使得透過腸壁的量高于提取物中。與胃臟中的吸收情況一致。
　　3.西洋參破壁粉、粗粉和提取物基于動(dòng)物的吸收比較
　　建立了人參皂苷血藥濃度測(cè)定的HPL

4、C-QQQ-MS方法，對(duì)方法的精密度、穩(wěn)定性、線性范圍、回收率等進(jìn)行了考察，結(jié)果符合生物樣品檢測(cè)的規(guī)定。采用比格犬灌胃給藥取血，對(duì)破壁粉、粗粉和提取物進(jìn)行比較研究。結(jié)果表明，提取物中人參皂苷在比格犬體內(nèi)吸收最快，平均Tmax在8.23 h左右；破壁粉中人參皂苷的藥物釋放量最大，其平均Cmax在50.95 ng·mL-1左右；破壁粉中人參皂苷在犬體內(nèi)生物利用度最大，其平均AUC值在1670.98 ng·mL-1·h左右；而藥物代謝消除的時(shí)