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文檔簡介
1、血栓栓塞作為二十一世紀(jì)以來威脅人類健康最大的疾病,嚴(yán)重危害著人類的健康甚至危及生命,它能夠累及到全身的每個(gè)器官和系統(tǒng),具有高發(fā)病率、致殘率和死亡率的特點(diǎn)。平均每年約有3‰的人發(fā)生不同類型的血栓性疾病,已經(jīng)嚴(yán)重威脅到了人類的健康。我國每年有300萬人以上死于心腦血管疾病。因此,當(dāng)此類疾病發(fā)生時(shí),應(yīng)盡早積極治療,其中關(guān)鍵的環(huán)節(jié)即為抗凝治療。
絲氨酸蛋白酶Xa因子在血液凝固途徑中發(fā)揮重要作用,Xa因子抑制劑對(duì)Xa因子的抑制作用是有選
2、擇性的,通過延長凝血過程,減少凝血酶的產(chǎn)生,實(shí)現(xiàn)抗凝血效果,以Xa因子為作用靶點(diǎn)的抗凝藥物不斷問世。貝曲西班是新的、選擇性好、口服有效的直接Xa因子抑制劑,適用于預(yù)防膝蓋術(shù)后栓塞和中風(fēng)后心房震顫。
本論文在參考文獻(xiàn)的幾種合成路線的基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)出一條新的合成貝曲西班的簡便方法。
新的合成路線巧妙地避免了脫氯雜質(zhì)的產(chǎn)生,對(duì)路線的各個(gè)步驟的反應(yīng)進(jìn)行工藝優(yōu)化后,得到了最終產(chǎn)品貝曲西班(含量大于99.7%,總收率為46%),并
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